利用硫代磷酸酯骨架修饰来优化治疗剂递送的缀合物

胰腺癌是一种复杂且致命的实体肿瘤，对诊断和治疗都提出了重大挑战。它以其局部侵袭性和远处转移的趋势而闻名。

鉴于胰腺癌带来的巨大挑战，已经进行了广泛的努力来开发创新的治疗策略，以改善该疾病的治疗效果。为了提供一种潜在的方法，杭州医学研究所的谭卫红和薛研究小组使用硫代磷酸酯骨架修饰来增强靶向胰腺癌细胞的适体的识别能力、细胞摄取能力和生物稳定性。

这种修饰导致了对胰腺癌的有效和更安全的治疗剂递送。研究发现，总硫代磷酸酯骨架修饰显著提高了适体在血清中的生物稳定性。此外，研究人员通过将适体与一种有效的抗肿瘤药物丝裂霉素C偶联，成功制备了适体-药物偶联物。与未修饰的适体-药物缀合物相比，修饰的适体-药物缀合物对靶向胰腺癌细胞表现出显著改善的结合和内吞能力。

此外，它对非靶细胞的毒性显著降低，并且在大鼠中表现出更长的血液循环半衰期。小鼠成像实验还显示，与未修饰的缀合物相比，修饰的缀合物具有改善的对肿瘤部位的浸润能力，并显著延长了保留时间。这些发现强调了全硫代修饰作为调节适体及其相关治疗试剂的生物医学性质的手段的潜力，为适体的临床翻译铺平了道路。