Belzutifan 在晚期相关肾细胞癌中显示总体安全控制

根据2024年肾癌研究峰会期间提交的一项事后汇总分析结果，Belzutifan (Welireg)对先前接受治疗的晚期透明细胞肾癌患者的安全性总体上是可控的。

结果显示，在纳入分析的576名患者中，99.3%的患者至少出现1次全因不良反应(AE)，61.6%的患者至少出现1次严重程度为3至5级的AE。41.0%的患者出现了严重不良事件。AE导致恰好一半患者的剂量调整，这包括减量、中断或停药。不良事件导致的治疗中止率为6.4%。19名患者(3.3%)出现了导致死亡的任何原因的AE。

分别有91.3%和37.7%的患者报告了所有级别和3至5级治疗相关AE。据报告，1例因多器官功能障碍综合征导致的死亡与belzutifan治疗有关。

“这是目前我们需要熟悉的HIF-2α抑制剂的最大安全数据集，”首席研究作者Toni K. Choueiri，医学博士，他是Lank泌尿生殖肿瘤中心主任，共同领导人，肾癌项目，Dana-Farber癌症研究所高级医师，哈佛医学院Jerome and Nancy Kohlberg讲座和医学教授，在会议期间的口头陈述中说。

Belzutifan是一种一流的HIF-2α抑制剂，于2021年8月首次获得FDA批准，用于治疗von Hippel-Lindau (VHL)病相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤患者，这些患者不需要立即进行手术。2随后，FDA于2023年12月批准其用于治疗先前接受过PD-1/PD-L1抑制剂和VEGF抑制剂的晚期肾细胞癌患者。3 belzutifan的批准剂量为120 mg，每日一次。

由于其独特的作用机制和历史上独特的不良事件特征，Choueiri(他也是2021年泌尿生殖系统癌症癌症护理的巨头)表示，研究人员试图通过4项临床试验评估belzutifan的安全性特征:1期LITESPARK-001 (NCT02974738)、3期LITESPARK-005 (NCT04195750)、2期LITESPARK-013 (NCT04489771)和2期LITESPARK-中与VHL相关的RCC队列在4项研究中，符合纳入研究条件的患者至少接受了1剂120 mg的苯妥英钠口服，每日1次。研究者根据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.03版或5.0版，分析了AE的严重性。