阿司匹林 Aspirin

阿司匹林 Aspirin

【其他名称】安可春、安尼妥、巴米尔、拜阿司匹林、伯基、博尔心、醋柳酸、东青、介宁、可尔利、力爽、洛定、赛宁、施泰乐、司尔利、协美达、延先、乙酰水杨酸、益欣雪。

【药代动力学】口服吸收迅速、完全。普通制剂、肠溶缓释片、肠溶微粒胶囊达峰时间分别为1〜2小时、7.3小时、约6小时。吸收后分布于各组织中，也能渗人关节腔和脑脊液中，并可通过胎盘屏障。蛋白结合率低，半衰期为15〜20分钟。水杨酸盐单次服用小剂量时为2〜3小时，服用大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达5〜18小时。

【适应证】

(1) 用于轻、中度癌痛，尤其对骨转移性癌痛有较好疗效。

(2) 镇痛、解热，缓解轻度或中度疼痛，如头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及痛经等；缓解感冒引起的发热、咽喉痛及多种急、慢性发热性疾病的降温。

(3) 抗炎、抗风湿，可用于风湿热、急性风湿热（伴心肌炎者可合用皮质激素）、风湿性关节炎、系统性红斑狼疮性关节炎和胸膜炎。

(4) 抑制血小板聚集。

(5) 用于治疗由于X线照射或放疗而引起的腹泻；治疗胆道蛔虫病;儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗；粉末外用可治足癣。

【用法用量】

(1)抑制血小板聚集：

①应用小剂量，通常为每次75〜150mg，每日1次。在急性心肌梗死或做血管重建手术开始可以用较高剂量（160〜325mg)作为负荷量，以后改为常用低剂量。

②分散片的具体用法用量，局部缺血性脑卒中和一过性脑缺血发作、预防心肌梗死发生、不稳定型心绞痛、慢性稳定型心绞痛：每次50〜300mg，每日1次。急性心肌梗死：初始剂量300mg，维持剂量为每日50〜100mg。冠状动脉旁路移植术（CABG):每日300mg，可于术后6小时开始给药。预防心脏搭桥术后再狭窄：每日50mg。经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA):手术前2小时给予初始剂量300mg，维持剂量为每日50〜lOOmg。颈动脉内膜切除术:建议手术前开始，每次100〜300mg，每日1次。

③肠溶缓释片用于减少动脉粥样硬化患者的心肌梗死、一过性脑缺血或脑卒中发生，每次50〜150mg，每日1次。

④肠溶微粒胶囊每次lOOmg，每日1次。

⑤缓释胶囊每次162.5mg，每日1次，推荐每日在同一时间服药。

⑥肠溶片用于不稳定性心绞痛，每日75〜300mg，建议每日剂量为lOOmg。

急性心肌梗死：每日100〜160mg，建议每日剂量为lOOmg。

预防心肌梗死复发：每日300mg。

动脉血管手术后：每日100〜300mg，建议每日用量为lOOmg。

预防一过性脑缺血发作：每日30〜300mg，建议每日用量为lOOmg。

(2) 解热、镇痛：

①每次300〜600mg，每日3次，必要时可每4〜6小时1次，但24小时内不超过2OOOmg。

②咀嚼片为每次375〜600mg，若症状持续存在，可每4小时给药1次，24小时内给药次数不超过5次。止痛时连续服用不超过10日；退热时连续服用通常不超过3日。

③缓释片为每次150〜225mg，每日3次。

④缓冲片为每次324〜496mg，每日3次。

(3) 治疗X线照射或放疗引起的腹泻：每次600〜900mg，每日4次。

(4) 直肠给药:解热镇痛，每次300〜500mg;若发热或疼痛持续不缓解，可每4〜6小时重复给药1次，但24小时内不应超过2000mg。

【剂型规格】

阿司匹林片：25mg;50mg;lOOmg;200mg;300mg;500mg。

阿司匹林咀嚼片：75mg;500mg。

阿司匹林泡腾片：100mg;300mg;500mg。

阿司匹林分散片：50mg。

阿司匹林缓释片：50mg;75mg。

阿司匹林肠溶片：25mg;40mg;lOOmg;150mg;300mg;500mg。

阿司匹林肠溶缓释片：50mg。

阿司匹林缓冲片：162mg。

阿司匹林肠溶胶囊：40mg;150mg;300mg;500mg。

阿司匹林缓释胶囊：50mg;162.5mg。

阿司匹林肠溶微粒胶囊：100mg。阿司匹林散：100mg;500mg

阿司匹林栓：100mg(儿童用）；300mg;450mg;500mg。

阿司匹林锌胶囊：300mg。

【不良反应】用于解热镇痛的常规剂量较少引起不良反应。长期大量用药(尤其当血药浓度大于200/ig/ml时）较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。

(1) 胃肠道：经常见表现为恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等，少见胃肠道出血、溃疡或穿孔。

(2) 血液：长期使用凝血因子n减少，凝血时间延长，出血倾向增加。胃肠道出血可导致缺铁性贫血。可促使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷患者发生溶血性贫血。还有叶酸缺乏性巨幼红细胞贫血，再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少等。

(3) 心血管：剂量超过每日lg，偶见收缩压和舒张压轻度升高。

(4) 中枢神经系统：可逆性耳鸣、听力下降、头晕、头痛、精神障碍等，少见眩晕。

(5) 肝脏:肝功能损害为可逆性，停药后可恢复。可见肝酶谱升高。

(6) 肾脏：肾功能损害可逆，偶见血尿素氮及血清肌酸酐值轻度增加。

(7) 呼吸系统：可导致严重的哮喘和鼻息肉，严重过量时可见过度换气。

(8) 代谢/内分泌系统:

①小剂量用药能引起血浆糖皮质激素浓度受抑制、血浆胰岛素浓度升高及尿酸的排泄减少，易感者可出现痛风发作；中至大剂量用药可引起糖尿病患者的血糖降低；大剂量用药能引起血清胆固醇浓度受抑制。

②可引起基础代谢、氧耗量和CO₂的排出增加，以及在三羧酸循环中引起有机酸氧化代谢产物的积聚。

③治疗剂量下可引起胶原酶抑制，使正常创伤痊愈时间延缓。

④尿酸潴留。

⑤维生素C的摄取受抑制。

(9) 其他：出现过敏反应，可逆性耳鸣、听力下降等。

【禁用慎用】

(1)禁用：

①对本药过敏者，或有其他NSAIDs过敏史者（尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者）。

②消化性溃疡病（尤其是有出血症状）患者、活动性溃疡病患者及其他原因引起的消化道出血者。

③先天性或后天性血凝异常者（如血友病、血小板减少症患者）。

④哮喘患者。

⑤鼻息肉综合征患者。

⑥出血体质或出血倾向者。

⑦严重肝、肾功能不全者。

⑧孕妇。

⑨哺乳期妇女。

(2)慎用：

①对所有类型镇痛药、抗炎药和抗风湿药过敏者。

②有过敏性反应的患者。

③花粉性鼻炎、鼻出血或慢性呼吸道感染(尤其是过敏性症状）患者。

④葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者。

⑤痛风患者。

⑥肝功能不全者。

⑦心功能不全或高血压者。

⑧肾功能不全者。

⑨正接受抗凝血药治疗的患者。

⑩慢性或复发性胃或十二指肠病变患者。

⑪月经过多者。

⑫有胃或十二指肠溃疡史、出血症史、溶血性贫血病史者。

⑬儿童。

⑭老年人。

【药物相互作用】

(1) 甲氧氯普胺可增加本药的吸收。

(2) 尿酸化药可减少本药的排泄，使本药血药浓度升高。

(3) 增加氨基糖苷类抗生素的血药浓度。可增强某些抗生素(磺胺和磺胺复合物如磺胺甲嗯唑/甲氧苄啶）的作用。

(4) 增强口服降糖药(如磺酰脲类)或胰岛素的降血糖作用。

(5) 增强其他水杨酸类药、甲氨蝶呤、巴比妥类药物及苯妥英的作用。

(6) 增强三碘甲状腺原氨酸（T3)的作用。

(7) 增强可的松或可的松类似物药物的作用。糖皮质激素可增加本药的排泄，合用时应增加本药用量。两者长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃肠道溃瘍和出血的危险性。故不主张两者同用。

(8) 尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可促进本药经尿排泄，使血药浓度下降，不宜同用。

(9) 降低干扰素、降压药、利尿药（如髓袢利尿药、螺内酯）的作用。

(10)不能与其他NSAIDs(除外水杨酸类药)合用。

(11)与丙磺舒或磺吡酮同用，后者的排尿酸作用降低；丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使本药的血药浓度升高。

(12)与抗凝药（双香豆素、肝素、维生素K拮抗药等）、溶栓药(链激酶、尿激酶)及其他可引起低凝血因子n血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用，有加重凝血障碍并增加出血的危险。合用抗凝药物（如香豆素衍生物、肝素）应谨慎(低剂量肝素治疗例外）。

(13)加强地高辛和丙戊酸的作用，使后者中毒的危险增加。

(14)乙醇可加强本药导致出血时间延长及胃出血的作用，饮酒前后不应服用本药。

(15)食物可降低本药吸收速率，但不影响吸收量。

【特别提示】

(1) 仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因。

(2) 应与食物同服或用水冲服，以减少对胃肠道的刺激。

(3) 肠溶缓释片不适用于急性心肌梗死患者的紧急应用。宜在饭后用温水送服，不可空腹服用。少服或忘服后，不能下次服用双倍的量，而应继续按规定服用。

(4) 咀嚼片放于口腔中，充分咀嚼后用水服下。

(5) 散剂和泡腾片用温开水溶解后口服。

(6) 扁桃体摘除或口腔手术后7日内应整片吞服，以免嚼碎后接触伤口引起损伤。

(7) 外科手术病人应在术前5日停用，以免引起出血。

(8) 用于治疗关节炎时，剂量应逐渐增加，直到症状缓解，达有效血药浓度后开始减量。如出现了不良反应应迅速减量。

(9) 解热时宜用小剂量。用于解热时应多喝水，以便排汗和降温，否则因出汗过多可造成水电解质平衡失调或虚脱。

(10) 西咪替丁或米索前列醇可保护或减轻本药所致的胃黏膜损伤。

(11) 服药前30分钟给予硫糖铝，有防止胃黏膜受损的作用，但两者同时服用，则无此作用。

(12) 对于过敏者，应立即停药。

(13) 用药前后及用药时应当检查或监测。①长期大量用药时应定期检查血细胞比容、肝功能及血清水杨酸含量。②长期用药时应监测凝血指标。③轻度肝功能不全的患者应定期检查肝功能。