出国看病：第四代靶向药物EGFR-TKI用于非小细胞肺癌

一项研究表明，第四代靶向药物EGFR-TKI可用于非小细胞肺癌。出国看病机构爱诺美康介绍，肺癌是首种发病率和死亡率的癌症，对人类健康和生命构成严重威胁。肺癌主要分为小细胞肺癌（SCLC）和非小细胞肺癌（NSCLC），其中约80％为NSCLC。早期NSCLC主要依靠手术治疗，但大多数NSCLC患者在初诊时处于晚期，只能用药物治疗; SCLC主要依靠联合化疗或联合放疗。肺癌的治疗一直在探索中。随着医学的不断发展，小分子靶向治疗和免疫治疗等新型肺癌治疗模式越来越受欢迎。

出国看病机构爱诺美康介绍，Iressa，Tarceva和Kemena属于首代EGFR-TKI靶向药物，即表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。当突变发生在EGFR基因的外显子18,19,20,21中时，特别是当外显子19和21突变时，肿瘤细胞将无限增殖。

这种现象，以前称为驱动基因激活突变，现在称为基因敏感突变。 Tarceva，Iressa和Kemena专门针对这种突变进行了治疗。

第二代EGFR-TKI靶向药物有两种，一种是市场上已有的阿法替尼，另一种是达西替尼。

第二代靶向药物也作用于EGFR基因。结果显示EGFR G719X，L861Q和S768I的突变位点对afatinib的反应率较高，但其他突变位点对afatinib的反应不理想。

此外，阿法替尼对T790M突变和20外显子插入突变的影响不是很好。在实际的临床应用过程中，其疗效并不优于首代靶向药物，而相对第二代靶向药物则具有更多的副作用。

更重要的是，第二代EGFR-TKI靶向药物在首代靶向药物似乎具有抗药性后无法克服耐药性，因此第二代靶向药物在临床上并未得到广泛应用。

第三代靶向药物AZD9291（Ochitinib）是口服小分子EGFR-TKI，首种针对EGFR T790M突变的肺癌药物，针对非小细胞肺癌中的EGFR基因突变（包括18,19,21突变和EGFR-TKI）获得性抵抗（T790M），它的出现为更多的肺癌患者带来了良好的生存益处。

此外，ivitinib（AC0010）是中国首个第三代EGFR靶向药物，主要用于治疗EGFR抑制剂治疗失败并具有T790M耐药突变的晚期非小细胞肺癌患者。该药是中国首个进入临床研究的新一代EGFR抑制剂。 evittinib的早期临床试验显示出对EGFR T790M突变的显着抗肿瘤活性。但至于它是否结果会给肺癌患者带来希望，我们仍然需要拭目以待。

第四代EGFR-TKI靶向药物

AZD9291可以显着延长约一年的存活期。但那时它有抵抗力，我该怎么办？

2016年8月，世界领先的学术期刊“自然”发表了一篇重篇文章，宣布了新一代能够克服AZD9291抗药性的靶向药物。如果它成功上市，它应该被视为第四代靶向药物。这种名为EAI045的靶向药物可用于具有一代耐药和T790M突变的患者，或用于具有AZD9291抗性和C797S突变的患者。让我们期待进一步优化这种药物，早期临床试验，并尽快使患者朋友受益。

简而言之，无论首代药物如何，抗癌药物的比较不仅指肿瘤缩小率和患者存活率，还指生活质量。由于副作用，靶向药物和免疫治疗药物在改善患者的生活质量方面具有很大的优势。因此，我们期望将更多靶向药物投入临床应用。

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