Mobocertinib 为 EGFR 提供了治疗选择

Mobocertinib (Exkivity) 是一种一流的口服 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，已获得 FDA 的加速批准，为携带 EGFR 的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，建立了新的治疗选择外显子 20 插入突变。

具体而言，该适应症适用于在铂类化疗期间或之后疾病进展的患者。该决定，基于一项 1/2 期试验 (NCT02716116) 的盲法独立中央审查的疗效和安全性数据，其中该药物在以下人群中引起了 28%（95% CI，20%-37%）的总体反应率 114 名可评估患者，其中 59% 的反应者观察到反应持续时间超过 6 个月。

中位缓解持续时间 (DOR) 为 17.5 个月（95% CI，7.4-20.3），在接受OncologyLive ®采访时，加利福尼亚州帕洛阿尔托斯坦福大学斯坦福大学癌症研究所肿瘤学部副教授 Joel Neal 医学博士，讨论了EGFR外显子 20 突变 NSCLC患者不断发展的治疗前景。

Mobocertinib 是一种小分子 EGFR TKI，它与现有的 5 种 EGFR TKI 不同，因为它对EGFR外显子 20 插入突变具有特殊的活性，而其他 EGFR 抑制剂对其抑制甚微或根本不抑制。患者EGFR 20外显子插入突变体 NSCLC ，有治疗针对这种突变的未满足的需要。

因为早期的 EGFR TKI 不能抑制这种 [突变]，所以患者可能只有几个月的轻微反应。这种药物，提供了更好的反应率，通过独立和研究者审查 [分别] 为 28% 至 35%。