晚期乳腺癌、前列腺癌和肾上腺皮质癌等的药物-氨鲁米特 Aminoglutethimide

氨鲁米特 Aminoglutethimide

【其他名称】氨苯哌酮、氨苯乙哌酮、氨格鲁米特、氨基苯乙哌啶酮、氨基导眠能、乙苯胺哌啶。

【药代动力学】口服吸收良好，生物利用度约为75%。1.5小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率低(20%〜25%)。

【适应证】晚期乳腺癌（绝经后及雌激素受体阳性者疗效较好）、卵巢癌、前列腺癌和肾上腺皮质癌。皮质醇增多症（库欣综合征)及肾上腺肿瘤所致的类库欣综合征。

【用法用量】口服:每次250mg，开始时每日2次，如无明显不良反应，可于1〜2周后改为每日3〜4次，每日总量不超过lOOOmg。8周后改为维持量：每次250mg，每日2次。用药同时应服用氢化可的松，开始每次20mg，每日4次，1〜2周后减为每日2次。

【剂型规格】氨鲁米特片：125mg;250mg。

【不良反应】嗜睡、眩晕、头痛、失眠、共济失调、眼球震颤；食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、便秘，肝炎（出现血清碱性磷酸酶、胆红素、天门冬氨酸氨基转移酶升高）、皮疹、瘙痒。极罕见剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征、Lyell综合征、过敏性肺炎（肺嗜酸粒细胞浸润），偶可有白细胞减少、血小板减少及全血细胞减少。血浆皮质激素、尿醛固酮浓度减低，促甲状腺素（TSH)浓度增高。个别有肾上腺功能减退(低钠血症、直立性低血压、低血糖）、甲状腺功能减退、女性男性化等。有肝酶诱导作用，可加速其自体代谢，连续服药2〜6周后，不良反应发生率及严重程度可减轻。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药过敏者。②卟啉病患者。③儿童。④带状疱疹患者或有其他感染者。⑤肝、肾功能不全者。⑥甲状腺功能减退者。⑦休克期不宜使用。⑧病情未控制的糖尿病患者。⑨孕妇。⑩哺乳期妇女。

(2)慎用：①手术、创伤等应激情况。②低血压患者。③老年人。

【药物相互作用】香豆素类抗凝药、口服降糖药及糖皮质激素类药物可加速本药代谢。可诱导肝微粒体酶，致洋地黄及茶碱类药效减低。他莫昔芬可增加本药不良反应，而疗效并不增加，不宜与他莫昔芬合用。

【特别提示】

(1)若出现严重药疹或药疹持续1周以上应停药，并对症治疗。重新用药时，应从小剂量开始逐渐增量。

(2)治疗2周后如仍有严重不良反应，应停药。

(3)使用本药时，可合用氢化可的松，以阻滞促皮质素(ACTH)诘抗本药的抑制肾上腺作用。

(4)服用本药的女性应采取非激素方法避孕。

(5)本药不适用于绝经前患者。

(6)用药期间应检查血常规和血电解质，以及血、尿皮质激素水平。长期治疗应常监测甲状腺功能和血压。