激素依赖性前列腺癌和乳腺癌、子宫内膜异位症药物-戈那瑞林 Gonadorelin

戈那瑞林 Gonadorelin

【其他名称】促黄体激素释放因子、促黄体生成素释放素、促黄体释放激素、促性激素释放素、促性腺激素释放素。

【药代动力学】静脉注射后3分钟血药浓度达峰值，消除半衰期3~5分钟。

【适应证】用作垂体兴奋试验，以鉴别诊断生育障碍病因(下丘脑性或垂体性）。下丘脑异常所致无排卵性女性不育，或男性生精异常所致不育。垂体肿瘤手术或放疗后残留垂体促性腺激素功能的评估。因下丘脑病变所致的青春期发育延缓。激素依赖性前列腺癌和乳腺癌、子宫内膜异位症。

【用法用量】皮下注射：前列腺癌，开始每次0.5mg，每周1次，之后每次0.lmg，每日1次。

【剂型规格】戈那瑞林注射液：lml:100μg;lml:500μg。注射用戈那瑞林：25μg；50μg；100μg；200μg；500μg；800μg；3200μg。戈那瑞林喷鼻液，10μg:20mg(相当于100次使用剂量），还含苯甲醇l00mg。

【不良反应】少见胃肠道反应，如恶心、腹痛或腹部不适；全身性或局部性过敏，如支气管痉挛、荨麻疹、面部潮红、瘙痒等；可引起多囊卵泡形成及多胎妊娠；偶有暂时性阴茎肥大，精子生成受抑制；可导致月经过多、阴道干燥、性欲减退、黄体解体、卵巢迅速肥大、卵巢癌等；可能会引起头痛和头昏目眩；可出现骨质疏松;注射局部可出现注射部位疼痛、肿胀、瘙痒、血栓性静脉炎，以及注射局部血肿、感染。

【禁用慎用】禁用：①对本药过敏者。②腺垂体瘤患者。③因卵巢囊肿或非下丘脑性不排卵者。④患有激素依赖性肿瘤者，以及其他任何由于性激素增加而导致病情恶化的疾病患者。⑤孕妇。

【药物相互作用】氯米芬与本药合用，可引起卵巢过度刺激综合征。

【特别提示】

(1)垂体兴奋试验，女性进行此试验时宜选择在卵泡期及早给药。

(2)以本药做垂体兴奋试验时，由于肾上腺糖皮质激素、性激素（雌激素、雄激素、孕激素或口服避孕药）、螺内酯、左旋多巴、地高辛、酚噻嗪，以及能够升高催乳素水平的多巴胺拮抗药，可通过对垂体的负反馈作用而影响试验结果，故不能使用该类药物。

(3)闭经合并肥胖者，应在体重减轻后再行治疗。

(4)在用药早期，本药对垂体-性腺起兴奋作用，继续用药则起抑制作用。因此，在开始几周常加用雄激素拮抗药环丙孕酮，以对抗用药早期睾酮浓度的增高。

(5)在治疗前列腺癌等肿瘤的首周内，可出现病情加重，表现为骨痛加剧、血尿、尿道阻塞加重、下肢软弱无力或感觉异常。对有脑转移的患者，该反应更为严重，为了防止肿瘤症状加剧，可加用氟他胺或醋酸环丙孕酮。

(6)本药不应与其他可刺激排卵的药物（如尿促性素）或其他促性腺激素释放激素、脑垂体激素同时使用。

(7)本药注射液可能含有苯甲醇，对苯甲醇过敏者不能使用。