可用激素治疗的前列腺癌药物-戈舍瑞林 Goserelin

戈舍瑞林 Goserelin

【其他名称】醋酸戈舍瑞林、醋酸性瑞林。

【药代动力学】口服不被利用，皮下注射吸收迅速。总蛋白结合率27%。

【适应证】可用激素治疗的前列腺癌；激素治疗的绝经前期及绝经期妇女乳腺癌；子宫内膜异位症和子宫平滑肌瘤，以及使子宫内膜变薄等。

【用法用量】皮下注射长效制剂，每次3.6mg，腹壁皮下注射，每4周1次。

【剂型规格】醋酸戈舍瑞林缓释植入剂：3.6mg。戈舍瑞林植入剂：3.6mg;10.8mg。

【不良反应】常见面部发热、多汗、潮红，可见乳房肿胀及触痛(男性)或乳房大小变化(女性）；转移性前列腺癌患者用药后发生静脉血栓;可见头痛、抑郁、恶心、腹痛或腹部不适，少见味觉障碍、腹泻、牙龈萎缩；少数患者用药早期可出现血尿、尿道阻塞加重;可见皮疹、皮肤瘙痒；男性患者可有骨骼疼痛、脊髓压缩等反应，治疗前列腺癌初期可有骨痛加剧，个别患者有下肢软弱无力和感觉异常，也有个别发生软骨炎；可有注射部位淤血、疼痛。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药、GnRH或其激动剂类似物过敏者。②孕妇及在治疗期间可能受孕的妇女。③哺乳期妇女。

(2)慎用：①有尿道梗阻的男性患者。②脊髓压迫的男性患者。③有骨密度降低可能性的患者。④对GnRH或其激动剂类似物过敏者。

【药物相互作用】未知。

【特别提示】

(1)常用的注射部位为上腹壁，但也可在下腹中线，可先局部使用麻醉剂。

(2)男性晚期前列腺癌治疗开始时可合用氟他胺。

(3)本药10.8mg植人制剂仅用于男性。

(4)子宫内膜异位症治疗不应超过6个月，否则应监测骨密度。治疗时加人激素替代治疗（连续给予雌激素和孕激素制剂），可以减少骨矿质丢失、减轻血管运动性综合征。

(5)肝、肾功能不全者及老年人不必调整剂量。

(6)肥胖患者体重每增加lkg，本药曲线下面积降低1%〜2.5%，故对治疗没有反应的肥胖患者，应该严密监测血清睾酮水平。