用于治疗乳腺癌,常做二线内分泌治疗药物-黄体酮 Progesterone
发布日期:2019.08.30 09:20:02

黄体酮 Progesterone
【其他名称】黄体素、孕酮、孕烯二酮、助孕素、助孕酮。
【药代动力学】口服或肌内注射(油溶液)后吸收迅速。药物也可经舌下、阴道或直肠给予,且经阴道黏膜吸收迅速。给药后2〜6小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率96%〜99%,半衰期仅为数分钟。
【适应证】用于治疗乳腺癌,常做二线内分泌治疗药物;用于子宫内膜癌,对肺转移者效果较好,对于盆腔内复发或持续存在的病症效果不佳。亦可用于前列腺癌、肾癌、晚期癌症恶病质的治疗及骨转移癌的镇痛。
【用法用量】成人肌内注射,每日60〜lOOmg。
【剂型规格】胶囊:lOOmg。注射液:1ml:10mg;lml:20mg。
【不良反应】胃肠道反应、痤疮、液体潴留和水肿、体重增加、过敏性皮炎、精神抑郁、乳房疼痛、女性性欲改变、阴道分泌物增加、月经紊乱、不规则出血或闭经。少见头痛,胸、臀、腿(特别是腓肠肌处)疼痛,手臂和脚无力、麻木或疼痛,突发的或原因不明的呼吸短促,突发语言发声不清,突发视力改变、复视、不同程度失明等。长期应用可引起肝功能异常、缺血性心脏病发生率上升,以及子宫内膜萎缩、月经量减少,且易发生阴道真菌感染。
【禁用慎用】
(1)禁用:
①心血管疾病和高血压。
②血栓性疾病(如血栓性静脉炎、脑梗死等)及有血栓性疾病史(治疗晚期肿瘤除外)。
③糖尿病。
④肾功能损害。
⑤肝功能损害或肝脏疾病。
⑥胆囊疾病。
⑦哮喘。
⑧癫痫。
⑨偏头痛。
⑩未明确诊断的阴道出血。
⑪已知或可疑的乳房或生殖器官恶性肿瘤。
⑫稽留流产。
⑬对本药、花生油过敏者。
⑭本药不宜用作早孕试验。
(2)慎用:
①有抑郁史。
②水肿。
③肾脏疾病。
【药物相互作用】酮康唑可抑制细胞色素P450系统CYP3A4,减慢本药在体内的代谢,增加其生物利用度。苯巴比妥可诱导肝脏微粒体酶,加速黄体酮类化合物灭活,降低其作用。
【特别提示】
(1)目前常用天然黄体酮治疗先兆流产和习惯性流产,但天然黄体酮代谢迅速口服无效(合成孕激素可以口服),故一般采用注射给药。
(2)人工合成的黄体酮对胎儿有致畸作用,须慎用。
(3)服药后某些患者可出现短暂的晕眩,不宜驾驶交通工具或操作机器。少数患者在起初治疗时出现极度的头晕和嗜睡,故建议睡前服用本药。
(4)用药后若出现反跳出血、不规则出血,须明确出血的原因。
(5)用药期间如出现血栓性静脉炎、脑血管疾病、肺栓塞和视黄醛血栓形成等血栓性疾病的早期临床症状或黄疸,应立即停药。如抑郁症重新发作,出现突发或完全的视觉丧失,突然出现突眼、复视、偏头痛,或检查表明视盘水肿或视黄醛血管损害,应暂停用药。
(6)经前期综合征是否缺乏黄体酮尚无定论,故使用本药治疗尚有争议,但目前临床仍有使用。
(7)用药前后及用药时应当检查或监测,用药前应进行乳房、盆腔等检查;长期用药需注意检查肝功能,特别注意乳房检查。
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