用于痛经、月经不调、功能性闭经、功能性子宫出血等药物-甲轻孕酮 Medroxyprogesterone

甲轻孕酮 Medroxyprogesterone

【其他名称】安宫黄体酮、雌二醇酯、醋羟孕酮、醋酸甲孕酮、醋酸甲羟孕酮、甲孕酮、羟甲孕酮。

【药代动力学】口服吸收良好，血药浓度峰值较高，但持续时间较短；肌内注射时血药浓度峰值低于口服，但持续时间较长。蛋白结合率90%〜95%，分布容积（20±3)升，可通过血脑屏障，可经乳汁分泌。肌内注射后的消除半衰期为6周。

【适应证】痛经、月经不调、功能性闭经、功能性子宫出血，先兆流产或习惯性流产，子宫内膜异位症及其引起的疼痛；不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤采用姑息治疗或辅助治疗，如子宫内膜癌、乳腺癌、肾癌和前列腺癌等。还有绝经期血管舒缩症状。注射剂可用作长效避孕药。治疗女性多毛症。

【用法用量】口服。乳腺癌：片剂，每次500mg，每日1〜2次，至少服用1个月，有效者可长期服用；分散片，为每日400〜800mg，可高达每日lg。子宫内膜癌：片剂，每次100mg，每日3次，或每次500mg，每日1〜2次，至少服用1个月，有效者可长期服用，作为肌内注射后的维持量；分散片，每日200〜400mg。前列腺癌：每次500mg，每日1〜2次，至少服用1个月，有效者可长期服用。肾癌：每日200〜400mg。对各种癌症化疗时保护骨髓作用：分散片，每日0.5〜lg，由化疗前1周用至1个疗程后1周。肌内注射。子宫内膜癌或肾癌:初始剂量为每次0.4〜lg，每周1次。如数周或数月内病情改善并稳定，则改用维持剂量每次0.4g，每1个月1次。乳腺癌：初始剂量为每日0.5〜lg，持续28日；然后采用维持剂量，每次0.5g，每周2次，直至缓解。

【剂型规格】醋酸甲轻孕酮片：2mg;3mg;4mg;5mg;10mg_;200mg;500mg。醋酸甲羟孕酮分散片：250mg。醋酸甲羟孕酮胶囊：l00mg_;250mg。注射用醋酸甲羟孕酮：lOOmg;150mg。醋酸甲轻孕酮注射液：1ml:150mg。

【不良反应】心血管系统、代谢与内分泌系统、肌肉骨骼系统、泌尿生殖系统、精神神经系统的不良反应，以及肝功能异常、胃肠道反应、血栓栓塞性疾病，皮肤、眼、过敏反应。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药过敏者。②血栓栓塞性疾病（如血栓性静脉炎、肺栓塞、脑梗死等)及有血栓栓塞病史者。③骨转移产生的高钙血症患者。④肝、肾功能不全者。⑤已知或怀疑乳腺或生殖器恶性肿瘤患者。⑥未明确诊断的性器官或尿道出血患者。⑦过期流产者。⑧月经过多者。⑨孕妇。⑩月经初潮前的患儿。⑪不建议产后6周内的哺乳妇女使用本药。

(2)慎用：①心脏病患者。②哮喘患者。③糖尿病患者。④癫痫患者。⑤精神抑郁患者。⑥偏头痛患者。

【药物相互作用】与氨基苯哌啶酮合用，可显著降低本药注射液的生物利用度。本药可降低促肾上腺皮质激素和氢化可的松的血药浓度；可显著降低氨鲁米特的生物利用度。

【特别提示】

(1)除既往诊断为子宫内膜异位症患者外，不推荐已接受子宫切除术的妇女使用黄体酮类药物。

(2)仅在其他的生育控制或子宫内膜异位症治疗方法不适当时，本药才可用作长期（如长于两年）生育控制或治疗子宫内膜异位症。当患者需继续长期使用时，应评估骨密度。

(3)长期给药应按28日周期计算本药的用药日期，且长期用药的妇女不宜吸烟。

(4)大剂量（500mg以上）服用时，应取坐位或立位，多饮水。

(5)本药注射剂用前应摇勻，并不得与其他药物混合使用。

(6)绝经后应用雌激素替代疗法者，每3〜6个月加用孕激素5〜7日，每日10mg，可降低内膜增生发生率;使用12〜14日则可使内膜成熟达更佳状态，并减少增生变化。

(7)如发生突破性出血，应详细检查以除外器质性疾病。同时可根据出血量加服炔雌醇0.05〜0.lmg，连服3日，即可止血。

(8)连续长期大剂量治疗的病人，应注意观察是否出现高血压、水钠潴留或水肿、高血钙症状等，如出现这些症状应调整用药剂量。

(9)孕激素可引起一定程度的体液潴留，对癫痫、偏头痛、哮喘、心脏或肾脏功能不全等患者，用药后应严密观察。有抑郁病史的患者也需仔细观察，若病情复发到严重程度，则须停药。

(10)在应用过程中如有血栓形成的征象（如突发视力障碍、复视、偏头痛），应立即停药检查；如有视盘水肿或视网膜血管病变，应立即停药并酌情处理；如出现黄痘，应考虑停止再次给药。

(11)本药不会或极少导致乳腺癌总体危险性升高，也不会导致卵巢癌、肝癌或宫颈癌的总体危险性升高，并可降低子宫内膜癌的危险性。

(12)—旦过量，应给予对症和支持治疗。