用于霍奇金病、恶性淋巴瘤与肺癌的药物-氮芥 Chlormethine

氮芥 Chlormethine

【其他名称】安小辛、恩比兴、肿瘤良、双氯乙基甲胺、恩比 新、恩经兴、盐酸氮芥。

【药代动力学】静脉注射后，迅速分布于肺、小肠、脾、肾和 肌肉中，脑中含量更少。由于氮芥迅速被体液和组织去除活性，所以半衰期很短。

【适应证】用于霍奇金病、恶性淋巴瘤与肺癌，腔内注射用 于控制癌性胸水。

【用法用量】静脉给药：每次5〜10mg(0. 1〜0. 2mg/kg)，每周1〜2次，1个疗程总量30〜60mg;因有蓄积毒性，故疗程间 歇不宜少于2〜4周。腔内注射：每次10〜20mg(0. 2〜0. 4mg/ kg)，溶于0. 9%氯化钠注射液20〜40ml中，尽量抽去腔内积液后注入，注射后5分钟内应多次变换体位，以使药液在腔内分布均 匀，每5〜7日1次，4〜5次为1个疗程。动脉给药：每次5〜 10mg(0. 1〜0. 2mg/kg)，以0• 9%氯化钠注射液稀释，每日或隔日1次，总量可较静脉给药量稍高。创面冲洗：每次5〜10mg，稀 释后冲洗手术创面。

【剂型规格】盐酸氮芥注射液：lml :5mg; 2ml : 10mg。

【不良反应】骨髓抑制可引起显著的白细胞及血小板减少， 严重者能使全血细胞减少；白细胞下降更低值一般在注射后第7〜15日，停药后2〜4周多可恢复；恶心、呕吐，常出现于注射3〜 6小时后，可持续24小时，使用本品前宜加用镇静止吐药；对局部组织的刺激作用较强，多次注射可引起静脉血管硬、疼痛及血栓 性静脉炎，如药物外溢可致局部组织坏死；高浓度局部灌注，可导 致严重的外周静脉炎、肌肉坏死及脱皮。还可有月经不调、卵巢功能衰竭、睾丸萎缩、精子减少等。剂量超过〇. 6mg/kg可导致 中枢神经系统毒性，也可引起低钙血症及心脏损伤。少见头晕、乏力及脱发等，局部应用常产生迟发性皮肤过敏反应。霍奇金病 患者应用含有氮芥的MOPP方案，在2〜3年后急性非淋巴细胞 性白血病及非霍奇金型淋巴瘤发病率明显增加。

【禁用慎用】严重骨髓抑制者及其他不适合化疗者禁用。 对本品过敏者慎用。

【药物相互作用】烷化剂的耐药性与DNA受损后的修复能力有关，咖啡因、氯喹可阻止其修复，故可增效。本品与氯霉素及 磺胺类药合用可加重骨髓的抑制作用。使用本品前宜加用止吐 药如恩丹西酮或格雷司琼等，以减轻消化道反应。

【特别提示】

(1) 本药注射勿漏于血管外；一旦漏出血管外应立即局部皮 下注射0.25%硫代硫酸钠或0.9%氯化钠注射液及冷敷6〜12 小时。

(2)  用药期间应每周査白细胞、血小板1〜2次。

(3) 氮芥溶解后极不稳定，使用时需新鲜配制，溶入〇. 9%氯 化钠注射液l〇ml后立即静脉冲人。

(4)  烷化剂有致突变或致畸胎作用，孕妇慎用。

(5)  氮芥有致癌性，长期应用可有继发性肿瘤发生的危险性。

(6) 本品可使血及尿中尿酸增加，血浆胆碱酯酶减少而干扰 诊断。

(7) 本品应新鲜配制，在10分钟内使用，且不能用于皮下注 射、肌内注射和口服。