脑部原发肿瘤（如胶质细胞瘤）及继发肿瘤药物-司莫司汀 Semustine

司莫司汀 Semustine

【其他名称】甲基环己氯乙亚硝脲、西氮芥、甲环亚硝脲。

【药代动力学】本品人血后迅速分解，口服0.12〜0.29g/ m2用14C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质，氯乙烯部分6小时达峰浓度，环乙基部分3小时达峰浓度。本品与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，故口服34小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中保持时间长，这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性，为血浆中浓度的15%〜30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄，<10% 自呼吸道排出，粪便排泄<5%。

【适应证】脑部原发肿瘤（如胶质细胞瘤）及继发肿瘤；与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌;治疗霍奇金病。

【用法用量】口服：成人和儿童均按体表面积每次80〜100mg/m2，间隔6〜8周。

【剂型规格】司莫司汀胶囊：l0mg;50mg。

【不良反应】恶心、呕吐，肝脏与肾脏均可因与较高浓度的 药物接触而影响器官功能；血小板减少，白细胞降低，由于本品对造血干细胞亦有抑制，可在服药后第1周及第4周先后出现两 次，第6〜8周才恢复正常，但骨髓抑制有累积性；全身性皮疹，有 致畸可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起精子缺乏或闭经。

【禁用慎用】对本药过敏的病人、孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】选用本品进行化疗时应避免同时联合其 他对骨髓抑制较强的药物。

【特别提示】

(1) 骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血常规及血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、胆红素、氨基转氨酶 的变化，肺功能。

(2) 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。

(3) 本品可抑制身体免疫功能，使疫苗接种不能激发体内抗体产生。用药结束后3个月内不宜接种活疫苗。