治疗雌激素受体阳性(或不详）的乳腺癌药物-托瑞米芬 Toremifene

托瑞米芬 Toremifene

【其他名称】柠檬酸托瑞米芬、氯三苯氧胺。

【药代动力学】口服吸收迅速，约3小时达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率大于99.5%。进食对吸收程度无影响，但可使达峰时间延迟1.5〜2小时。

【适应症】雌激素受体阳性(或不详）的乳腺癌。

【用法用量】口服。推荐剂量为每次60mg，每日1次。

【剂型规格】托瑞米芬片：20mg;60mg。柠檬酸托瑞米芬片：40mg(以托瑞米芬计）；60mg。

【不良反应】白细胞和血小板减少；血栓栓塞事件的发生率低于1%，包括深静脉栓塞及肺栓塞；白带增多、阴道出血；少见子宫肥大，罕见子宫息肉，子宫内膜增生及子宫内膜癌则非常罕见；恶心、呕吐、厌食、便秘、食欲缺乏；部分病例氨基转移酶升高；头晕、乏力、失眠、局部麻痹、震颤、眩晕；黄体生成素（LH)和促卵泡素（FSH)水平下降。骨转移患者服用本药初期可出现高钙血症；绝经后乳腺癌患者服用本药后，可出现血清总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL)中度下降；呼吸困难；可逆性角膜混浊；面部潮红、多汗、水肿、瘙痒、皮肤变色；疼痛（包括胸痛、背痛、头痛），体重增加。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药过敏者。②孕妇。③哺乳妇女。④既往有血栓栓塞性疾病史者一般不宜接受本药治疗。⑤子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用本药。⑥儿童。

(2)慎用：①骨转移患者。②非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者。③W发生子宫内膜癌风险的患者。④肝功能不全者。⑤白细胞减少及血小板减少症患者。

【药物相互作用】

(1)与减少肾排泄钙的药物（如噻嗪类利尿药）合用，可增加高钙血症发生的风险。

(2)抗雌激素药物与香豆素类抗凝血药（如华法林）有协同作用，可使出血时间过度延长，应避免本药与此类药物合用。

(3)对CYP3A酶系统有抑制作用的药物（如酮康唑及类似的抗真菌药、红霉素、三乙酰夹竹桃霉素）均可抑制本药的代谢，与此类药物合用时应慎重。

(4)酶诱导药(如苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平）可加速本药代谢，使本药的稳态血药浓度下降。出现这种情况时应将本药的日剂量加倍。

【特别提示】

(1)约有3%的患者因不良反应停止治疗，经常见的停药原因为恶心、呕吐、眩晕、高钙血症和阴道出血。

(2)尚无用于不稳定或控制不好的糖尿病、严重功能（或体力）状况改变、心力衰竭患者、非代偿性心功能不全或严重的心绞痛患者的有关数据。非代偿性心功能不全患者及严重心绞痛患者服用本药时，需密切监测。

(3)骨转移患者出现骨痛和高钙血症时需密切监测，并做相应处理;高钙血症严重时应停用本药。

(4)目前尚无过量服用本药的病例报道。健康志愿者每曰服用本药680mg时出现眩晕、头晕和头痛。目前本药尚没有特殊的解毒药，药物过量时应采取对症治疗。

(5)治疗前应进行妇科检查，明确是否有子宫内膜异常，之后更少每年进行1次妇科检查。定期进行血细胞计数、血钙水平及肝功能检查。对白细胞或血小板减少的患者，应监测白细胞和血小板计数。骨转移患者在治疗初期可能出现高钙血症，故对这类患者尤应严密监测血钙。