治疗的多发性骨髓瘤药物雷利度胺-来那度胺 Lenalidomi​de

来那度胺 Lenalidomide

【其他名称】雷利度胺。

【药代动力学】口服吸收迅速，0.625〜1.5小时达血药峰浓度，蛋白结合率约30%。消除半衰期3小时。

【适应证】与地塞米松联用于已接受过其他药物治疗的多发性骨髓瘤。伴5q染色体缺失异常、输血依赖、低危或中危的骨髓增生异常综合征。

【用法用量】口服给药。

(1)多发性骨髓瘤：28日为1个周期，初始剂量为每次25mg，每日1次，在每个周期的第1〜21日服用；在前4个周期的第1〜4日、9〜12日、17〜20日每日同时服用地塞米松40mg，此后每个周期的第1〜4日每日同时服用地塞米松40mg。

维持治疗，并根据临床反应调整剂量：①出现血小板减少。如血小板计数低于30X10VL，应停药，并每周检查全血细胞计数（CBC)。当血小板计数恢复至30X10VL时，以每日15mg的剂量重新给药。此后血小板计数再次下降、停药恢复至30X10⁹/L后，以低于之前用药剂量5mg重新给药，但每日剂量不得低于5mg。②出现中性粒细胞减少。如中性粒细胞绝对计数（ANC)低于1X10VL，应停药，加用粒细胞集落刺激因子，并每周检査CBC。当ANC恢复至IXl0⁹/L且无其他毒性反应时，以每日25mg的剂量重新给药，如存在其他不良反应，以每日15mg的剂量重新给药。此后中性粒细胞计数再次下降、停药恢复至1X10⁹/L后，以低于之前剂量5mg重新给药，但每日剂量不得低于5mg。③出现其他与本药相关的3或4级毒性反应时，应停药。当毒性反应降至2级或更低时，以低于先前的剂量重新给药。

(2)骨髓增生异常综合征：推荐剂量为每次10mg，每日1次。根据临床反应维持治疗或调整剂量：①初始治疗4周内出现中性粒细胞减少。如基础ANC不低于1X10⁹/L，当ANC降至0.75X10⁹/L以下时，应停药；当ANC恢复至1X10VL时，可重新给药，剂量为每日5mg3如基础ANC低于1X10VL，当ANC降至0.5X10⁹/L以下时，应停药；当ANC恢复至0.5X10⁹/L时，可重新给药，剂量为每日5mg。②每日10mg治疗4周后出现中性粒细胞减少。如ANC低于0.5X10⁹/L持续7日或更长，或ANC低于0.5X10⁹/L并伴随发热（38.5°C或更高），应停药；当ANC恢复至0.5X10⁹/L时，可重新给药，剂量为每日5mg。③每日5mg治疗期间出现中性粒细胞减少。如ANC低于0.5Xl0⁹/L持续7日或更长，或ANC低于0.5X10VL并伴随发热(38.5°C或更高），应停药；当ANC恢复至0.5X10⁹/L时，可重新给药，剂量为每次5mg，隔日1次。④初始治疗4周内出现血小板减少。如基础血小板计数不低于l00X10⁹/L，当血小板计数降至50X10VL以下时，应停药；当血小板计数恢复至50X10VL时，可重新给药，剂量为每日5mg。如基础血小板为60〜100X10VL，当血小板计数降至基础值的50%时，应停药；当血小板计数恢复至50X10VL时，可重新给药，剂量为每日5mg。如基础血小板低于60X10VL，当血小板计数降至基础值的50%时，应停药；当血小板计数恢复至30X10VL时，可重新给药，剂量为每日5mg。⑤每日10mg治疗4周后出现血小板减少。如血小板计数低于30X10VL或50X10VL，需要输注血小板并停药；当血小板计数恢复至30X10⁹/L并无凝血功能障碍时，可重新给药，剂量为每日5mg。⑥每日5mg治疗期间出现血小板减少。如血小板计数低于30X10⁹/L或50X10VL，需要输注血小板并停药；当血小板计数恢复至30X10⁹/L并无凝血功能障碍时，可重新给药，剂量为每次5mg，隔日1次。

(3)其他：本药主要经肾排泄，肾功能不全者发生不良反应的风险升高，故用药时剂量选择需谨慎。老年人更易出现肾功能不全，用药时剂量选择需谨慎。

【剂型规格】胶發剂：5mg;10mg;15mg;25mg。

【不良反应】深部静脉血栓、四肢水肿、高血糖、低钾血症、低镁血症、甲状腺功能减退、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、肺炎、肺动脉栓塞、上呼吸道感染、关节痛、背痛、肌痉挛、肌无力、排尿困难、泌尿道感染性疾病、肾脏病变、头晕、头痛、失眠、神经病变、周围神经病、震颤、神经衰弱、疲乏、肝酶升高、消化不良、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、便秘、腹泻、体重减轻、贫血、发热性中性粒细胞减少、骨髓抑制、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少、皮肤干燥、瘙痒、皮疹、荨麻疹、视物模糊、发热、四肢痛。

【禁用慎用】对本药过敏者，孕妇禁用。深部静脉血栓形成患者，肺动脉栓塞患者，中性粒细胞减少患者，血小板减少患者，肾功能不全者慎用。

【药物相互作用】与地高辛合用，可使地高辛血药峰浓度升高14%，合用时应定期监测地高辛的血药浓度。食物可使血药峰浓度降低36%。