赫赛汀仅是众多临床有效的抗受体抗体中的首个药物

一项研究指出，赫赛汀仅是众多临床有效的抗受体抗体中的首个药物。海外看病机构爱诺美康介绍，EGF的受体（EGF-R;HER1)约在1/3的人类肉瘤和几乎一半的神经母细胞瘤中存在过度表达。而HER2的过度表达在为肿瘤细胞提供促有丝分裂和抗凋亡信号的传递过程中起着关键的作用。而且，由于HER2和EGF-R异源性二聚体化，后者在促进过度表达HER2的乳腺癌细胞的增殖中可能发挥着关键的作用。

海外看病机构爱诺美康介绍，由于许多历史原因，抗EGF-R的单克隆抗体，尤其是Erbitux(也被称为cetuximab)的研制比赫赛汀的研制推迟了大约3年。2004年美国食品和药品监督管理局（FDA)已经批准其用于临床上治疗晚期结直肠癌。长期以来，Erbitux抗体比赫赛汀具有更广泛的用途，主要是因为EGF-R似乎比HER2参与了更多肿瘤的发病机制。

如图15,38所示，爱必妥（Erbitux)的功能明显与赫赛汀不同，因为它可以通过阻断EGF、TGF-oi、amphiregulin和其他EGF-R配体的结合而抑制受体的活性。第三个抗体，称为Omnitarg或是pertuzumab,其作用于HER2，阻止其与EGF-R家族中其他成员组成异源性二聚体。2011年，有临床研究报道，之前木治疗的、HER2阳性转移性乳腺癌患者单独化疗后无进展生存期（PFS)为6.1个月，化疗加赫赛汀/曲妥珠单抗为12.4个月，化疗、曲妥珠单抗和帕妥珠单抗（pertuzumab)联合为18.5个月。

海外看病机构爱诺美康介绍，这些众多的受体抗体，比那些小分子药物在抑制受体信号传递方面具有更高的特异性，因为它们不太可能直接影响无关受体酪氨酸激酶（RTK)的活性，但是，它们也许不能像小分子酪氨酸激抑制物那样能有效地渗入肿瘤间隙中。更重要的是，许多人类肿瘤表达截短的EGF-R，其缺乏胞外区且被组成性地激活（通过一种不依赖配体的形式）：这些蛋白质失去了可以被针对受体的单克隆抗体识别的抗原决定簇，因此可以逃避这些抗体的抑制作用。