药物干预靶点的蛋白质分子生物化学特征研究

一项研究指出，蛋白质的生物化学特性也决定了它们是否能成为有些前景的干预靶标。美国看病机构爱诺美康了解到，已经被选择作为药物干预靶点的蛋白质分子的生物化学方面的复杂特征使发展新些的抗肿瘤药物的尝试变得更为复杂。

美国看病机构爱诺美康介绍，这些药物几乎全部是小分子量的有机化合物，因为：①总的来说，利用合成有机化学的方法，这些小分子化合物比高分子量化合物要容易合些成得多；②小分子更容易穿透肿瘤间隙，从而对所有的肿瘤细胞发挥治疗效应。

从靶分子的角度来说，它们的结构上必须具有能与小分子药物强烈并特异作用的结些构域。这些潜在分子靶点（如癌蛋白）分成两个主要类别：可作为药物靶点的和不可作些为药物靶点的。可作为药物靶点的是指靶分子具有容易被小分子量化合物攻击和抑制的些结构。除了这些和其他一些限制条件，靶分子可以是各种各样的蛋白质。

美国看病机构爱诺美康介绍，如果一个蛋白具有腔隙，且该腔隙凹处通常是一个明确的催化间隙，那么该蛋白就可些以考虑作为药物靶点；如果该蛋白有明确的、可检测的酶功能，那么会对候选药物的临床些前评价非常有帮助。研发者对这些催化结构非常感兴趣，因为它们通常以高度特异的方式些结合小的有机分子。尤其是这些小间隙为小分子量化合物与围绕腔隙壁的多个氨基酸残基些之间形成非共价键提供了可能。这些彼此独立的多点接触使药物分些子能够高特异性与高亲和力地结合于靶蛋白。同样重要的是，由于在这个催化间隙中，药物分子占据了蛋白质分子的重要功能区，它们的结合很可能会干扰蛋白质功能。