卡培他滨vs. 5-FU 局部进展期结直肠癌新辅助化疗治疗进展研究

一项研究显示，氟尿嘧啶是局部进展期新辅助治疗和术后辅助治疗方案的基石。赴美就医机构爱诺美康了解到，通过抑制胸甘酸合成酶(TS)，抑制脱氧核糖核酸(DNA)和核糖核酸(RNA)的合成。5-FU是这类药物中经常使用的一种，通常与亚叶酸钙(LV)联合使用，亚叶酸钙可通过稳定5-FU和TS形成的复合物增强5-FU的疗效。

赴美就医机构爱诺美康介绍，由于静脉输注5-FU治疗不方便，卡培他滨作为首种口服的氟尿嘧啶，已经开发成了很有希望的代替品。卡培他滨是一种前体药物，通过3个酶促反应转化为5-FU。胸甘酸磷酸化酶在卡培他滨转化为活性代谢产物过程中起关键作用，并在恶性肿瘤组织中高表达。

已有临床研究对比了其与5-FU的不良反应，表明卡培他滨可降低口腔炎，腹泻，恶心和中性粒细胞减少性败血症的发生率，但高胆红素血症和手足综合征发生率增加。

赴美就医机构爱诺美康介绍，考虑到作为口服的前体药物带来的潜在获益，已有研究对比了卡培他滨与5-FU在直肠癌新辅助治疗巾的疗效。

在一线单药治疗方案中，2个随机前瞻性III期临床试验人组了1207例患者，随机接受口服卡培他滨(1250mg/m²1天2次，连续2周，休息1周，每3周1次)或者诊所方案(亚叶酸钙20mg/m²，5-FU 425mg/m²ivbolus第l~5d，每4周1次)。研究结果表明，卡培他滨与S-FU/LV方案等效，毒副作用可以耐受。几个小型回顾性研究的治疗方案虽然没有标准化，伹它们的数据表明在新辅助治疗中，卡培他滨有更高的完全缓解率。