治疗泌尿生殖系统肿瘤、非小细胞肺癌药物-吡柔比星Pirarubicin

吡柔比星Pirarubicin

【其他名称】阿克拉霉素B、吡喃阿霉素、盐酸阿克拉霉素B、盐酸吡喃阿霉素、盐酸吡柔比星。

【药代动力学】静脉给药分布较快，静脉注射30mg/m2,6~8小时后的血浆浓度约为llng/ml。半衰期三相分别为0.89分钟、0.46小时、14.2小时。主要在肝脏代谢，通过胆汁从粪便排

泄，给药48小时后经胆管排出20%，经肾脏排出9%。

【适应证】常用于治疗恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿生殖系统肿瘤（膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌）、非小细胞肺癌等。

【用法用量】

(1) 静脉注射:①每次25~40mg/m2,每3~4周1次。②每次7~20mg/m2,每日1次，连用5日，每3~4周重复给药。③每次15~20mg/m2,每周1次，连用2周，每4周重复。④每次20mg/m2,每日1次，连用2日，每3~4周重复。⑤每次7~14mg/m2,每日1次，连用3日，每3~4周重复。

(2) 动脉注射：每次7~20mg/m2，每日1次，连用5~7日；或每次14~25mg/m2，每周1次。

(3) 膀胱注射：每次15~30mg/m2,浓度500~1OOO^g/ml，经导尿管注人膀胱，保留1~2小时，每周3次为1个疗程，可重复2~3个疗程。

【剂型规格】注射用吡柔比星：5mg;10mg;20mg。

【不良反应】心脏毒性较多柔比星低，为剂量限制性毒性。骨髓抑制为剂量限制性毒性。消化系统可有厌食、恶心、呕吐、口腔炎和腹泻，也可有肝功能损害。泌尿生殖系统可有肾功能损害，膀胱灌注可出现尿频、尿痛、血尿，甚至膀胱萎缩等。神经系统可有头痛、头晕、麻木感。其他有乏力、发热、色素沉着、皮疹，脱发较轻。静脉给药可引起静脉炎，药液外漏可引起局部炎症或坏死。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药或多柔比星过敏者。②严重器质性心脏病或心功能异常患者。③孕妇。④哺乳期妇女。⑤育龄期妇女。⑥放疗或化疗致骨髓抑制者。⑦曾使用足量蒽环类抗生素治疗者。

(2)慎用：①感染患者。②水痘患者。③6个月内接受过蒽环霉素治疗者。④冠状动脉疾病、心肌梗死等患者。⑤有纵隔、心包放疗史者。⑥肝脏疾病患者。⑦对多柔比星过敏者。⑧老年患者。

【药物相互作用】与其他抗肿瘤药如阿糖胞嘧啶、环磷酰胺、6-巯嘌呤、氨甲蝶呤、5-氟尿嘧啶、顺铂合用抗癌作用增强。接受化疗期间禁止接种活疫苗。本品为多柔比星异构体，故应注意同时并用与多柔比星存在着相互作用的药物反应。

【特别提示】

(1) 难溶于0.9%氯化钠注射液，可先用5%葡萄糖注射液或注射用水l0ml溶解。输注时，再用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250~500ml稀释。

(2) 不能用于皮下或肌内注射，可静脉注射（速度不应超过5mg/min)或静脉滴注（滴注时间为30~60分钟）给药。动脉给药和膀胱内给药可明显提高疗效。

(3) 白细胞和血小板计数分别低于3X109/L、75X10VL时，应停用下1个疗程。

(4) 既往使用过蒽环类抗生素者，应间歇3~6个月再使用本药，且应酌情减量。

(5) 总累积量可参考多柔比星总累积量。

(6) 用药前后及用药时应检查血常规、肝肾功能，监测心电图。