治疗结肠直肠癌及甲状腺髓样癌等多种实体瘤-表柔比星Epirubicin

表柔比星Epirubicin

【其他名称】表阿霉素、阿表比星、艾达生、表比星、表柔米星、恩得通、海正力星、依路毕。

【药代动力学】肝清除率较高，90%以上与血浆蛋白结合，不能透过血脑屏障。其α相、β相、γ相半衰期分别为（3.1士4.8)分钟、1.3~2.6小时、20~40小时，主要经胆管排泄。

【适应证】主要用于治疗多种急性白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、支气管肺癌、乳腺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、食管癌、胃癌、肝癌（包括原发性和转移性肝癌）、胰腺癌、结肠直肠癌及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。

【用法用量】

(1)静脉给药：①单药治疗。每次60~90mg/m2(骨髓造血功能不良者，每次60~75mg/m2)，溶于灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液20ml中，静脉注射3~5分钟，通常每21日1次。也可加人0.9%氯化钠注射液100~200ml静脉滴注。每疗程剂量可1次给予，也可均分于1~3日内分次给予，或在每个疗程的第1、8日给予。分次给药和避光静脉滴注可明显减轻不良反应。用于治疗肺癌时，可采用以下大剂量方案给药：未经治疗的小细胞肺癌，每日120mg/m²,每3周1次。未经治疗的非小细胞肺癌，每日135mg/m²,每3周1次，或每日45mg/m²,每3周的第1~3日各1次。骨髓造血功能不良者:每次105~120mg/m²。②联合化疗。一般可用单药剂量的2/3,总剂量不宜超过700~800mg/m²。

(2)动脉内注射：参见静脉给药。在进行肝动脉插管介人治疗时，可用碘化油混合以增强疗效。

(3)胸腔内注射：每次50~60mg，可与顺铂同用，但会明显增加胃肠道反应。大多需于用药前静脉给予5-羟色胺受体抑制药和地塞米松，以避免出现恶心、呕吐。

(4)膀胱内注射：每次50~60mg。

(5)腹腔内注射：每次60mg，联合应用顺钴、氟尿嘧啶或丝裂霉素。

中度肾功能不全者无须减量，重度肾功能不全者应酌减剂量。中度肝功能不全者（血胆红素为1.4~3mg/dl)，剂量应减少50%;重度肝功能不全者（血胆红素高于3mg/dl)，剂量应减少75%。老年患者的总累积量应减至400~450mg/m2。儿童用量为成人量的1/3~1/2。

【剂型规格】注射用盐酸表柔比星：l0mg;50mg。盐酸表柔比星注射液:5ml:10mg。

【不良反应】心律失常、关节痛、肝功能损害、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻，较多柔比星轻。黏膜炎、骨髓抑制、脱发，偶见荨麻疹、色素过度沉着、发热、寒战，注射部位可出现静脉炎。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药及其他蒽环霉素或蒽环类药过敏者。②明显骨髓抑制患者。③近期或既往有心脏疾病者。④已用过蒽环类药（如多柔比星或柔红霉素）达到Max累积剂量的患者。⑤带状疱疹等病毒感染者。⑥严重肝功能不全者。⑦妊娠早期妇女。⑧哺乳期妇女。

(2)慎用：①发热或严重感染者。②心肺或肝肾功能失代偿者。③65岁以上老年人。④2岁以下幼儿。⑤对其他蒽环霉素或蒽环类药物过敏者。

【药物相互作用】

(1)与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、顺铂等合用，抗癌作用相互协同。但与环磷酰胺、氟尿嘧啶、亚硝脲类、丝裂霉素合用时，可能引起严重的骨髓抑制，合用时应酌减剂量。

(2)与任何可能导致心脏或肝脏功能损害的药物合用，均可能加重心肌或肝功能损害，应避免合用。

(3)与大剂量维生素C、维生素E或辅酶仏。合用，可能减轻本药的心脏毒性，并有保护肝脏的作用。

(4)使用本药的同时接种活疫苗，可能增加活疫苗感染的风险性，应谨慎。

(5)纵隔和心包区域的放疗将增加出现心肌病的危险性，故同时进行胸部放疗时，本药须减量。

(6)与头孢菌素类药物可引致沉淀。

【特别提示】

(1)与其他化疗药同用，应避免相互接触或放入同一容器内给药。

(2)与肝素、头孢菌素类药有配伍禁忌。不能长期与碱性溶液接触。不宜与地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时静脉滴注。与氨茶碱接触可使溶液变成紫蓝色。

(3)不得肌内注射和鞘内注射，可经由动脉、静脉注射或滴注，也可浆膜腔内或膀胱内给药。更适合于局部给药（如经肝动脉插管或腹腔内给药）。

(4)接触药品时应戴防护手套，皮肤或黏膜接触本药后，应用大量的肥皂水或清水冲洗，眼结膜应用盐水冲洗。

(5)用药时应避光。建议从中心静脉输注。给药后应以0.9%氯化钠注射液冲洗静脉。药物外渗的处理方法为：局部皮下浸润氢化可的松，之后局部涂倍他米松/庆大霉素软膏，用弹性绷带包扎(前2日每12小时更换1次，然后每24小时更换1次，直到愈合）。

(6)用药期间应多饮水，用药后可给予止呕药预防胃肠道反应。

(7)用药后1~2日可出现尿液红染。

(8)总累积剂量应不超过900mg/m²。

(9)用药前需全面测定心脏功能。每次用药前检查心电图，每7~10日检查周围血常规1次，每1~2个月检查肝功能1次，同时监测肾功能。