乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射药物-噻替脈 Thiotepa

噻替脈 Thiotepa

【其他名称】三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、乙硫磷胺。

【药代动力学】本品在酸中不稳定，故不能口服。静脉注射 后在肝脏被细胞色素酶P45Q氧化成替哌，在血浆中消失呈二室模型Tm。为6分钟，T螂为10分钟。迅速在血中消失，1〜4小时内 血浆浓度降低90%。24〜48小时大部分以代谢物形式由尿中排出，原药不足1%。本品可透单血脑屏障，脑脊液中的浓度为血浆中的60%〜100%。

【适应证】乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌的局部灌注、胃肠道肿瘤。

【用法用量】静脉或肌内注射（单一用药）：每次l0mg(0.2mg/kg)，每日1次，连续5日后改为每周3次，1个疗程总量300mg，如血常规良好，在第1个疗程结束后1.5〜2月后可重复 疗程。胸腹腔或心包腔内注射：每次10〜30mg，每周1〜2次。膀胱腔内灌注：排空尿液后将导尿管插人膀胱腔内每次注人50〜 100mg(溶于0.9%氯化钠注射液50〜100ml中），每周1〜2次， 10次为1个疗程。动脉注射：每次10〜20mg用法同静脉注射。

瘤内注射:开始按体重0.6〜0.8mg/kg向瘤体内直接注射，以后维持治疗根据患者情况按体重0.07〜0.8mg/kg注射，每1〜4周重复。儿童用量：肌内或静脉注射，根据体重每次0.2〜0.3mg/ kg，每日1次，连用5次后改为每周1次，25〜40mg为1个疗程。

【剂型规格】塞替派注射液：lml :10mg。

【不良反应】骨髓抑制是经常见的剂量限制毒性，多在用药 后1〜6周发生，停药后大多可恢复；有些病例在疗程结束时开始 下降，少数病例抑制时间较长；有食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等，少见过敏，个别有发热及皮疹；出血性膀胱炎，注射部位疼痛，头 痛、头晕，闭经及影响精子形成。

【禁用慎用】对本药过敏者、有严重骨髓抑制者、妊娠初期 的3个月应禁用。骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史者慎用。

【药物相互作用】与放疗同时应用时，应适当调整剂量。与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受本品治疗的病人应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。与尿激酶同时应 用可增加本品治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白原的活化 剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

【特别提示】用药期间应严格检查血常规。稀释后若发现 混浊则不得使用。在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液或别嘌醇。