脑部原发肿瘤（如胶质细胞瘤）及继发肿瘤药物-洛莫司汀 Lomustine

洛莫司汀 Lomustine

【其他名称】环己亚硝脲、罗氮芥、洛莫司丁、氯乙环己亚硝脲、氯乙环亚硝脲、Lomustinum。

【药代动力学】口服易吸收，体内迅速变为代谢产物。分布于肝(胆汁）、肾、脾为多，次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15%〜30%。可经胆汁排人肠道，形成肝肠循环，故药效持久。血浆蛋白结合率为50%(代谢物）。叹为15分钟，但代谢物血浆吆为16〜48小时。 其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内，本品的50%以代谢物形式从尿中排泄，但4日排泄量小于75%;从粪中排泄少于5%;从呼吸道排出约10%.

【适应证】脑部原发肿瘤（如胶质细胞瘤）及继发肿瘤；与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌；与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌；治疗霍奇金病。

【用法用量】 口服：成人和儿童均按体表面积每次80〜100mg/m2，间隔6〜8周。

【剂型规格】洛莫司汀胶囊：40mg;50mg;100mg。

【不良反应】口服后6小时内可发生恶心、呕吐，预先用镇 静药或甲氧氯普胺空腹服可减轻症状；少见胃肠道出血及肝功能损害；服药后3〜5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第6〜8周才恢复；骨髓抑制有累积性； 偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起精子缺乏或闭经。

【禁用慎用】

(1) 禁用：肝功能损害者，严重骨髓抑制者，妊娠及哺乳期妇女。

(2) 慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或化疗的患者，或有白细胞低下、有溃疡病或食道静脉曲张者。

【药物相互作用】以本品组成联合化疗方案时，应避免合用 有严重降低白细胞和血小板作用的抗癌药。

【特别提示】

(1) 在用药期间，应注意检查血常规及血尿素氮、尿酸、肌酐 清除率、胆红素、丙氨酸氨基转移酶。

(2) 本品可引起肝功能一过性异常。

(3) 有感染的患者应先治疗感染。

(4) 本品有延迟骨髓抑制作用，两次给药间歇不宜短于6周。