用于器官移植的排斥反应、急性淋巴细胞白血病等癌症药物-泼尼松龙

泼尼松龙 Prednisolone

【其他名称】醋酸泼尼松龙、磷酸泼尼松龙、泼尼松龙磷酸钠、强的松龙、强的松龙醋酸酯、氢化泼尼松、氢化泼尼松醋酸酯、氢化泼尼松磷酸二钠、氢化泼尼松磷酸钠、氢化强的松、氢泼尼松、去氢氢化可的松、去氢氢化可的松醋酸酯。

【药代动力学】口服极易吸收，1〜2小时血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率高。血浆半衰期2〜3小时，组织半衰期18〜36小时。

【适应证】主要用于器官移植的排斥反应、急性淋巴细胞性白细胞、恶性淋巴瘤、乳腺癌、前列腺癌、多发性骨髓瘤、肾癌等。用于过敏性、自身免疫性及炎症性疾病，用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、结缔组织病（红斑狼疮、结节性动脉周围炎等）、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、肾上腺皮质功能不全、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。本药滴眼液适用于治疗睑结膜、球结膜、角膜及其他眼前段组织对糖皮质激素敏感的炎症。

【用法用量】口服。急性淋巴细胞白血病：每次40〜60mg，每日1次。恶性淋巴瘤：每次40mg/m2,连服14日。慢性淋巴细胞白血病：每次60〜80mg，隔日或每周1次。肾癌：每次20mg，每日1次。

【剂型规格】泼尼松龙片：5mg。醋酸泼尼松龙片：lmg;5mg。醋酸泼尼松龙注射液：lml:25mg;5ml:125mg。泼尼松龙磷酸钠注射液：1ml:20mg;2ml:10mg。注射用泼尼松龙：25mg;50mg;lOOmg;250mg。泼尼松龙软膏：0.25%〜0.5%。泼尼松龙眼膏：0.25%。醋酸泼尼松龙软膏：4g:20mg;10g:50mg。醋酸泼尼松龙滴眼液：5ml:50mg。

【不良反应】本药潴钠作用相对较氢化可的松弱，一般不易引起水、电解质紊乱等不良反应。经眼给药后，可能引起眼压升高，导致视神经损害、视野缺损。也可能导致后囊膜下白内障形成，继发眼部真菌或病毒感染。另外，可能引起伤口愈合延缓。也可能引起急性眼前段葡萄膜炎或眼球穿孔。偶有报道，眼部应用皮质类固醇引起瞳孔散大、眼调节能力降低和上睑下垂。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对肾上腺皮质激素类药物过敏。②下列疾病患者一般不宜使用：严重的精神病（过去或现在）和癫痫、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合手术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、高血压、糖尿病、孕妇、未能控制的感染（如水痘、麻疹、真菌感染）、较重的骨质疏松等。③本药滴眼液禁用于急性化脓性眼部感染未经抗感染治疗者、急性单纯疱疹病毒性角膜炎（树枝状角膜炎），以及牛疸、水痘及其他大多数的角结膜病毒感染。

(2)慎用：①心脏病或急性心力衰竭患者。②憩室炎。③情绪不稳定和有精神病倾向患者。④肝功能不全。⑤眼单纯疱疹。⑥高脂蛋白血症。⑦青光眼。⑧甲状腺功能减退。⑨重症肌无力。⑩骨质疏松。⑪胃炎、食管炎及胃溃疡等。⑫肾功能损害或结石。⑬结核病患者。

【药物相互作用】

(1)与拟胆碱药(如新斯的明、吡斯的明）合用，可增强后者的疗效。

(2)与维生素E或维生素K合用，可增强本药的抗炎效应，减轻撤药后的反跳现象；与维生素C合用可防治本类药物引起的皮下出血反应；与维生素A合用可消除本类药物所致创面愈合迟延，但也影响本类药物的抗炎作用，本类药物还可拮抗维生素A中毒时的全身反应（恶心、呕吐、嗜睡等）。

(3)本药有可能使氨茶碱血药浓度升高。

(4)与非留体类抗炎药合用，可增加本药的抗炎作用，但可能加剧致溃疡作用。本药可降低血浆水杨酸盐的浓度，可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

(5)避孕药或雌激素制剂可加强本药的治疗作用和不良反应。

(6)与强心苷合用可提高强心效应，但也增加洋地黄毒性及心律失常的发生，故两者合用时应适当补钾。

(7)与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。

(8)与两性霉素B和碳酸酐酶抑制药等排钾利尿药合用时可致严重低血钾，应注意血钾和心功能变化。长期与碳酸酐酶抑制药合用，易发生低血钙和骨质疏松；噻嗪类利尿药可消除本类药物所致的水肿。

(9)与降糖药（如胰岛素）合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。

(10)与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。

(11)三环类抗抑郁药可使本药引起的精神症状加重。

(12)可增强异丙肾上腺素的心脏毒性作用。

(13)与单胺氧化酶抑制药合用时，可能诱发高血压危象。

(14)与免疫抑制药合用，可增加感染的危险性。

(15)苯妥英钠和苯巴比妥可加速本类药物的代谢灭活（酶诱导作用），降低药效。

(16)本类药可抑制生长激素的促生长作用。

(17)糖皮质激素可降低奎宁的抗疟效力。

(18)本药及其他糖皮质激素可降低抗凝药、神经肌肉阻滞药的药理作用。

(19)甲状腺激素、麻黄碱、利福平等药可增加本药的代谢清除率，合用时应适当调整本药剂量。

(20)本类药可促进异烟肼、美西律在体内代谢，降低后者血药浓度和疗效。

(21)考来烯胺、考来替泊等可减少本类药的吸收。

【特别提示】

(1)本药可直接发挥效应，无须经肝脏转化，可用于肝功能不全患者。

(2)泼尼松龙磷酸钠水溶性强，作用快速，可供肌内注射、静脉滴注或静脉注射。醋酸泼尼松龙混悬液吸收缓慢，可供肌内注射或关节腔内注射。

(3)长期应用本药的患者，在手术时及术后3〜4日内常需增加用量，以防皮质功能不足。一般外科患者应尽量不用，以免影响伤口的愈合。

(4)与抗菌药物并用于细菌感染疾病时，应在抗菌药物使用之后使用，而停药则应在用抗菌药物之前，以免掩盖症状，延误治疗。

(5)本药的盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症的替代治疗。

(6)过量应用本药可能引起全身性不良反应，但眼局部应用时很少发生全身性反应。