前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤和乳腺癌药物-曲普瑞林 Triptorelin

曲普瑞林 Triptorelin

【其他名称】垂普托雷林、醋酸曲普瑞林、色氨瑞林、双羟萘酸曲普瑞林。

【药代动力学】皮下注射迅速吸收，15分钟达血药峰浓度，1小时达Max效应。肌内注射生物利用度100%。半衰期12小时。

【适应证】治疗一般需要把性激素血清浓度降低至去势水平的疾病，如前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤和乳腺癌。可用于9岁以下女孩和10岁以下男孩中枢性性早熟。女性不孕症。

【用法用量】皮下注射，0.5mg每日1次，连用7日；然后0.lmg，每日1次，作为维持剂量。

【剂型规格】注射用醋酸曲普瑞林:3.75mg。醋酸曲普瑞林注射液:1ml:O.lmg(按曲普瑞林计，0.095mg)。

【不良反应】

(1)男性：面部潮红、阳瘘及性欲减退。

(2)女性：面部潮红，阴道干涸、交媾困难、出血斑，及因雌激素血浓度降低至绝经后可能引起的轻微小梁骨基质流失。一般在治疗停止后6〜9个月均可完全恢复正常。

(3)其他少见不良反应：注射部位局部反应、轻微过敏症状(发热、发痒、出疹、过敏反应）、男子女性型乳房、出血斑、头痛、疲惫及睡眠紊乱。

【禁用慎用】禁用：①非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的^人。②对本品任何成分过敏或对促性腺激素释放激素（GnRH)及其类似物过敏的患者。③在治疗期间，若患者发现已怀孕，库停止使用曲普瑞林。

【药物相互作用】与促性腺激素合用时，可引起腹腔和（或）盆腔的疼痛。

【特别提示】治疗时应密切监测性类固醇血清水平。

(1)男性：少数病人在治疗开始时，因血清睾酮含量短暂增加，可能会引起暂时性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二症状的恶化。因此，在治疗的首周内需严密监护，在疗程开始时使用抗雄激素的药物可防止血清睾酮水平暂时性增加。对有关症状者可对症治疗。

(2)女性：治疗前必须确认病人并未怀孕。在治疗期的首个月里，病人应使用激素类以外的方法来避孕。女性在使用曲普瑞林治疗期间不得服用含雌激素类药物，在治疗子宫肌瘤时需经常使用如超声影像技术的方法测量子宫及肌瘤的大小。有少数病例，当子宫迅速缩小的速率与肌瘤缩小的速率不成比例时，会引起出血及脓毒症。为了防止在辅助生育时产生刺激过度，应对卵泡的生长及黄体期做谨慎的监测，对多囊卵泡的病人更应特别留意。