晚期乳腺癌(绝经期后妇女）、晚期前列腺癌药物-炔雌醇 Ethinylestradiol

炔雌醇 Ethinylestradiol

【其他名称】乙炔雌二醇。

【药代动力学】口服迅速吸收，60〜90分钟达血药浓度高峰。不与性激素结合球蛋白（SHBC)结合，但可明显增高SHBC的结合容量。药物分泌到乳汁中的含量甚低。

【适应证】补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、更年期综合征、月经紊乱（如闭经、月经过少）、功能性子宫出血、阴道干燥和萎缩等。晚期乳腺癌(绝经期后妇女）、晚期前列腺癌。与孕激素类药合用于避孕。

【用法用量】口服。乳腺癌：每次1mg，每日3次。前列腺癌:每次0.05〜0.5mg，每日3〜6次。

【剂型规格】片剂：5ug；12.5ug；20ug；50ug；500ug。

【不良反应3

(1)较常见：恶心、食欲缺乏、腹部绞痛或胀气、踝及足水肿、乳房胀痛或肿胀、体重增加或减少，继续用药后症状可减轻。

(2)不常见或罕见：①阴道不规则出血、点滴或突破出血、长期出血不止或闭经、黏稠的白色凝乳状阴道分泌物（念珠菌病）、乳腺小肿块。②严重或突发性头痛、困倦、精神抑郁。③共济失调、不自主运动（舞蹈病）、臂（或腿）无力或麻木及胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛（尤其是腓肠肌痛）。④血压升高、呼吸急促、胆道阻塞、尿频或尿痛。⑤构音障碍、视力突然改变（眼底出血或血块）、眼结膜或皮肤黄染、皮疹。

【禁用慎用】

(1)禁用：①已知或怀疑与雌激素有关的肿瘤（如乳腺癌、子宫颈癌）患者(绝经期后乳腺癌除外）。②急性血栓性静脉炎或血栓栓塞患者。③既往使用雌激素时曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞的患者（治疗晚期乳腺癌和前列腺癌时除外）。④有胆汁淤积或急性黄疸史者。⑤未明确诊断的阴道不规则出血者。⑥哺乳妇女。⑦孕妇。

(2)慎用：①心功能不全。②肝功能异常。③肾功能不全。

④良性乳腺疾病。⑤子宫内膜异位症。⑥子宫肌瘤。⑦有黄疸史者。⑧脑血管疾病。⑨冠状动脉疾患。⑩高血压。⑪胆囊疾患或胆囊病史（尤其是胆结石）。⑫急性、间歇性或复杂性肝性血卟啉病。⑬哮喘。⑭血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患。⑮甲状腺疾患。⑯糖尿病。⑫偏头痛。⑬癫痫。⑲精神抑郁。

【药物相互作用】

(1)口服维生素clg，能使本药单次口服的生物利用度提高到60%〜70%。

(2)本药可增加钙剂的吸收。

(3)与孕激素类药合用，对抑制排卵有协同作用。

(4)与三环类抗抑郁药合用，大量的雌激素可加重抗抑郁药的不良反应，同时降低其药效。

(5)与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等合用，可降低雌激素的药效。其作用机制是这些药物可诱导肝微粒体酶，从而加快雌激素的代谢。

(6)与抗凝药合用，雌激素可降低其抗凝效应。当两者必须同用时，应调整抗凝药用量。

(7)与抗高血压药或他莫昔芬合用，可降低后两者的疗效。

【特别提示】

(1)应尽可能短程并以更低有效量使用本药，以减少可能发生的不良反应。

(2)男性患者及女性闭经和子宫切除后的患者通常采用周期治疗，即用药3周停药1周，相当于自然月经周期中雌激素的变化情况。为避免过度刺激子宫内膜，可在周期的结果10〜14日加用孕激素，模拟自然周期中激素水平的变化。

(3)长期或大量使用本药者，停药或减量时须逐步进行。

(4)用药前对乳腺及子宫内膜厚度、雌激素水平的生化检测尤为重要。长期服用雌激素者，必须定期体检（每6〜12个月1次），主要应检查血压、肝功能、阴道脱落细胞等。