雌激素受体或孕激素受体阳性的女性转移性乳腺癌-他莫昔芬 ​Tamoxifen

他莫昔芬 Tamoxifen

【其他名称】柠檬酸三苯氧胺、三苯氧胺、三芳乙烯、特茉芬、昔芬。

【药代动力学】口服4〜7小时达血药浓度峰值。半衰期a相为7〜14小时，B相大于7日。

【适应证】雌激素受体或孕激素受体阳性的女性转移性乳腺癌。乳腺癌手术后的辅助治疗，以预防复发。卵巢癌、子宫内膜癌及子宫内膜异位症等。

【用法用量】口服，每次10〜20mg，每日2次（早晚各1次)。

【剂型规格】片剂：l0mg;20mg。

【不良反应】可引起面部潮红、潮热、体重增加，血脂改变。骨转移患者可出现高钙血症。可有食欲缺乏、恶心、呕吐或腹泻。个别患者可发生胆汁淤积、氨基转移酶升高及脂肪肝等。罕见血栓形成(表现为下肢肿痛等）。个别患者出现心肌梗死。血小板、白细胞暂时性减少及贫血。罕见头痛、记忆力减退、抑郁、眩晕、精神错乱、晕厥、小脑功能障碍、错觉、无力、嗜睡。罕见肺栓塞。少见月经紊乱、外阴瘙痒。少数绝经前妇女可出现卵巢囊肿。罕见子宫内膜瘤、子宫内膜增生、内膜息肉。性功能减退、肾病综合征。皮肤干燥、皮疹、脱发。紫癜性脉管炎。可出现视物模糊、视敏度降低、角膜混浊及视网膜病变。治疗初期，可出现骨和肿瘤疼痛一过性加剧，继续治疗时可逐渐减轻。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药过敏者。②有眼底疾病者。③有深部静脉血栓史、肺栓塞史或正在接受抗凝治疗的患者。④孕妇。⑤哺乳期妇女。

(2)慎用：①肝功能不全者。②白细胞、血小板减少者。

【药物相互作用】

(1)与氟尿嘧啶、环磷酰胺、甲氨蝶呤、长春新碱及多柔比星等合用可提高疗效。

(2)可以提高甲磺酸溴隐亭的多巴胺能作用。

(3)可延长阿曲库铵的神经肌肉阻滞作用。

(4)可增强抗凝血药作用，不宜与抗凝血药（如华法林、香豆素类抗凝集素)合用。

(5)抗酸药及西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内pH值，使本药肠溶片提前分解，对胃产生刺激作用，合用时与上述药物应间隔1〜2小时。

(6)雌激素可影响本药治疗效果，不宜合用。

(7)体外试验研究结果显示，本药可能抑制他克莫司的代谢。

(8)与丝裂霉素合用，发生溶血性血尿综合征的危险增加。

(9)与雷藤内酯合用，可导致小鼠肿瘤生长加快，故合用时应谨慎。

(10)与别嘌醇合用，可加重本药肝毒性。

(11)与其他细胞毒性药物合用，有增加血栓栓塞的危险。

【特别提示】

(1)本药可促进排卵，患有乳腺癌的未绝经妇女理论上不宜用本药治疗，若绝经前必须使用本药，应同时服用抗促性腺激素药物。

(2)治疗期间及停药后2个月，患者应严格避孕。不得使用雌激素类药物进行避孕。