用于治疗转移性乳腺癌药物-曲妥珠单抗 Trastuzumab

曲妥珠单抗 Trastuzumab

【其他名称】赫赛汀、HER-2单抗、群司珠单抗。

【药代动力学】药代动力学呈剂量依赖性。随剂量水平的提高，平均消除半衰期延长、清除率下降。使用了4mg/kg的首次负荷量和2mg/kg的每周维持量后，平均消除半衰期为5.8日(1〜32日）。在16〜32周，血浆浓度达到稳态水平，平均谷浓度约75μg/ml。

【适应证】用于治疗人表皮生长因子受体-2CHER-2)蛋白过度表达的转移性乳腺癌。

【用法用量】静脉滴注：1周方案，初次负荷剂量4mg/kg，滴注时间90分钟;维持剂量每次2mg/kg，每周1次，如初次负荷量可耐受，此剂量可于30分钟内滴注完。可持续使用，直至病情恶化。3周方案，初次负荷剂量8mg/kg，滴注时间180分钟;维持剂量每次6mg/kg，滴注120分钟，每3周1次。

【剂型规格】注射用曲妥珠单抗:440mg。

【不良反应】血管扩张、低血压、中至重度心功能不全、乏力、头痛、焦虑、抑郁、眩晕、失眠、感觉异常、嗜睡、哮喘、咳嗽增多、呼吸困难、鼻出血、肺部疾病、胸腔积液、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、关节痛、肌肉疼痛、背痛、胸痛、颈痛、厌食、便秘、腹痛、腹泻、消化不良、胃肠胀气、恶心、呕吐、肝毒性反应、瘙痒、皮疹、发热、感冒样症状、血液毒性、感染。

【禁用慎用】

(1)禁用:对本药过敏者。

(2)慎用：①对其他鼠源性或人源性单克隆抗体制剂过敏或有不适反应者。②高血压或冠心病患者。③曾用或正在使用蒽环类抗癌药、环磷酰胺或进行胸部放疗者。④患有肺部疾病者。⑤有充血性心力衰竭或心功能不全者。⑥肝、肾功能不全者。

⑦孕妇。

【药物相互作用】与紫杉醇合用，本药的血清谷浓度水平增加约1.5倍。与蒽环类或环磷酰胺合用，血液及心血管毒性增加。与华法林合用，有增加出血的危险。

【特别提示】

(1)仅用于过度表达HER-2蛋白的转移性乳腺癌患者，且作为单一药物用于已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。

(2)建议用30ml溶媒BWFI(含1.1%苯甲醇作为保存剂）配制，配制后浓度为21mg/ml，使用时再用0.9%氯化钠注射液稀释。不能用葡萄糖溶液配制，且不可与其他药物混合或稀释。

(3)不能用于静脉注射。

(4)用药中出现左心功能不全时，应停用。

(5)血管紧张素转换酶抑制药、利尿药等治疗本药引起的心肌毒性反应。

(6)为防止发生输液反应，建议可预先使用苯海拉明、对乙酰氨基酚。