口服给药用于耐药的皮肤T细胞淋巴瘤-贝沙罗汀 Bexarotene

贝沙罗汀 Bexarotene

【其他名称】宿萨罗丁、Targretin。

【药代动力学】局部给药起效时间4〜56周。口服给药起效时间8〜26周，达峰时间为2〜4小时，蛋白结合率高于99%;消除半衰期7小时。

【适应证】口服给药用于耐药的皮肤T细胞淋巴瘤。局部给药用于难治或不能耐受其他治疗的1A/1B级皮肤T细胞淋巴瘤。

【用法用量】口服：300mg/m²,每日1次，进餐时服用，直至肿瘤进展或不可耐受。局部给药：首周隔日1次，若能耐受，每周递增剂量，依次增加为每日1次、每日2次、每日3次，Max剂量为每日4次，直至肿瘤进展。

【剂型规格】胶囊剂：75mg。凝胶剂：l%(60g:600mg)。

【不良反应】外周水肿和血栓性静脉炎、甲状腺功能减退、高钙血症、高脂血症、呼吸困难、肺炎、肌痛、衰弱、头痛、肝酶升高，罕见肝衰竭。胃肠道反应。贫血、凝血功能障碍、白细胞减少，少见血小板减少，罕见低凝血酶原血症。皮肤干燥、皮肤疼痛、瘙痒、光过敏、皮疹、皮炎、湿疹、鱗状湿疹、剥脱性皮炎、面部潮红。白内障恶化。发热、寒战和感染。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药或其他视黄醛类药过敏者。②孕妇。

(2)慎用：①肝、肾功能不全患者。②糖尿病患者。③高脂血症（尤其是高三酰甘油血症）患者。④甲状腺功能减退患者。⑤骨髓抑制患者。⑥光敏感患者。⑦酒精摄入过量患者（可能引发胰腺炎）。⑧胆管疾病患者(可能引发胰腺炎）。⑨育龄妇女。

【药物相互作用】

(l)CYP3A4抑制药（红霉素、吉非贝齐、伊曲康唑、酮康唑）抑制本药代谢，能升高其血药浓度，不推荐两者合用。

(2)与维生素A合用，可增加视黄醛类药毒性的风险，合用时应限制维生素A的日摄入量在15000U以下。

(3)与甲氨蝶呤合用可增强两者的肝毒性，合用时应密切监测肝毒性的临床症状，并检测肝功能。

(4)CYP3A4诱导药（磷苯妥英、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平)可诱导本药代谢，能降低其血药浓度，不推荐两者合用。

(5)本药可减弱避孕药(去氧孕烯、屈螺酮、环戊丙酸雌二醇、炔雌醇、依托孕烯、孕二烯酮、左炔诺孕酮、甲羟孕酮、美雌醇、孕曲明、炔诺酮、诺孕酯、炔诺孕酮）的药效，降低其血药浓度，两者应避免合用；若需合用，应采用两种避孕措施(一种为非激素性）。

(6)可增加他莫昔芬的代谢，降低其血药浓度。

(7)与食物同服，本药的生物利用度显著增加。

(8)葡萄柚汁可能升高本药的血药浓度，不推荐两者合用。

【特别提示】

(1)仅用于对其他治疗耐药或不能耐受其他治疗的患者。

(2)凝胶剂不得用于肿瘤附近正常的皮肤或黏膜表面，且用后不得包扎。

(3)正使用维生素A(>15000U/d)的患者慎用本药。

(4)与胰岛素、胰岛素致敏药或可能增强胰岛素分泌的药物合用时需谨慎。

(5)女性患者应在正常月经期的第2日或第3日开始用药。

(6)育龄妇女在用药前1个月、用药时及用药后1个月内，应使用两种避孕措施(一种为非激素性）。

(7)性伴侣为育龄妇女的男性用药时及用药后1个月内须使用避孕套。

(8)若出现皮肤局部不良反应，可减少给药频率;若出现局部严重刺激，应暂时停用数日。