爱诺头条新闻动态 高度疏水的化合物肿瘤药物,难溶解以培养细胞中的研究

高度疏水的化合物肿瘤药物,难溶解以培养细胞中的研究

发布日期:2019.09.29 11:14:50

一项研究显示,这细胞学试验的结果很难预计许多高度疏水的化合物,由于很难溶解以至于不能在培养细胞中,达到一定浓度而无法进行此类试验。海外看病机构爱诺美康了解到,它们的亲水性较强的化学类似物的溶解度虽然很高,能作用于纯化Bcr-AbL蛋白,但它是否能穿过细胞质膜还是个问题。这些化学类似物很可能由于无法在细胞内达到发挥作用的浓度而无法使用。

高度疏水的化合物肿瘤药物,难溶解以培养细胞中的研究

海外看病机构爱诺美康介绍,要是能成功克服这些障碍,使候选治疗药物能在纳摩尔浓度下抑制Bcr-Abl依赖的细胞增殖就好了。由于生物选择性的特点,虽然候选药物能作用于这些细胞,但并不排除它也能影响这些细胞或对其他细胞内许多激酶的活性。而这些激酶中有一些可能对细胞代谢,即生物选择的特性,是非常重要的。

因此,下一步需要确定由其他酪氨酸激酶驱动生长的肿瘤细胞是否也对格列卫之类的抗Bcr-Abl药物作用同样敏感,以及格列卫之类的候选药物是否和如何影响完全正常的培养细胞的。

如果幸运的话,可能会得到较高的治疗指数。例如,在图描述的实验中,能杀死Bcr-Abl依赖性细胞的药物浓度,在生长于IL-3的同样细胞或由其他酪氨酸激酶癌蛋白驱动生长的其他肿瘤细胞中,可能没有明显的作用。

海外看病机构爱诺美康介绍,这便给研发只攻击肿瘤而不对正常组织产生明显副作用的药物带来了希望。如果这些试验得到了较好的结果,就会进一步鼓励研发者进行下一步工作——在体内的细胞和组织水平评价药物的细胞生物学作用。


文章关键词:肿瘤

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