新一代强效的多靶点药物-阿西替尼

阿西替尼是新一代强效的多靶点药物，其主要的作用靶点为VEGFR-KVEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-p和c-KIT，是目前对VEGFR信号通路抑制率更强的酪氨酸激酶抑制剂，在多种实体肿瘤中显示出良好的抗肿瘤活性。

出国就医机构爱诺美康了解到，FDA已批准用于晚期肾细胞癌的二线治疗。在一项阿西替尼单药治疗晚期NSCLC的II期临床研究中，共有3例患者获得疾病缓解(3/32,9%)，中位PFS和0S分别为4.9个月和14.8个月，显示了其在NSCLC患者中良好的抗肿瘤活性和安全性。

Belani等启动的随机II期临床研究中，共纳人170例晚期非鳞NSCLC患者，分3组。

组1:阿西替尼5mg，2次/天持续口服，联合培美曲塞/顺铂，每3周重复;

组2:阿西替尼在化疗(培美曲塞/顺铂)开始后第2〜19天服用，每3周重复;

组3:单用培美曲塞/顺铂。结果显示，

中位PFS分别为8.0个月、7.9个月和7.1个月，中位0S分别为17.0个月、14.7个月和15.9个月，ORR分别为45.5%、39.7%和26.3%。阿西替尼更常见的3级毒性反应是高血压(20%和17%)。

Twelves等也报道了另一项随机II期临床研究结果，PC方案联合阿西替尼或贝伐珠单抗治疗晚期非鳞NSCLC，研究者预期阿西替尼组的PFS优于贝伐珠单抗组。但2010年4月经中期研究分析后，研究中止，因为阿西替尼组PFS未优于贝伐珠单抗组，分别为5.7个月和6.1个月（P=0.64),中位OS分别为10.6个月和13.3个月，ORR分别为29.3%和43.4%，并且3/4级副作用明显增加，包括中性粒细胞减少(28%与20%)和高血压（14%与5%)。

出国就医机构爱诺美康介绍，两项随机II期研究表明，阿西替尼并未明显提高现有治疗方案的有效性，其在NSCLC中的应用前途未卜。