GDC-6036 单一疗法在突变患者中能引发部分反应

根据一项 1a 期试验的数据，GDC-6036 是一种新型 KRAS G12C 抑制剂，作为单药治疗KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)患者，它产生了令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控的安全性(NCT04449874) 。

研究结果表明，GDC-6036 单一疗法在具有KRAS G12C 突变 (n = 57)的可评估疗效的非小细胞肺癌患者中，获得了 53% 的未经证实的总反应率 (ORR)，所有 30 名反应者都经历了部分反应 (PRs)。此外，确认的 ORR 为 46%，有 26 个确认的 PR。口服、高效和选择性 KRAS G12C 抑制剂不可逆地、将蛋白质锁定在非活性状态以关闭其致癌信号。

临床前研究表明，与 sotorasib (Lumakras) 和 adagrasib (MRTX849) 相比，GDC-6036 在体外更具效力和选择性。1 期试验研究了 GDC-6036 作为单一药物和与各种药物联合治疗KRAS G12C 突变实体瘤（包括 NSCLC）患者的疗效。

在研究期间，135 名实体瘤患者接受了 GDC-6036 单药治疗，其中 59 名患有 NSCLC。符合条件的患者需要患有局部晚期或转移性实体瘤，包括 NSCLC，具有KRAS G12C 突变。根据 RECIST v1.1 标准，患者需要有可测量或可评估的疾病，并且他们必须接受至少 1 次先前的治疗或不能耐受标准治疗。