脑瘤、恶性胶质细胞瘤药物-卡莫司汀 Carmustine
发布日期:2019.08.19 14:20:11
卡莫司汀 Carmustine
【其他名称I 卡氮芥、氯乙亚硝胺、氯乙亚硝脲、双氯乙亚 硝脲。
【药代动力学】静脉注射入血后迅速分解。化学半衰期5 分钟,生物半衰期15〜30分钟。本品可通过血脑屏障。由肝脏 代谢,代谢物可在血浆中停留数日,造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60%〜70%由肾排出(其中原形不到1%)。
由粪排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性 好,可通过血脑屏障。脑脊液中的药物浓度为血浆中的50%或以上。
【适应证】脑瘤(恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细 胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤),脑转移瘤,脑膜白血病,恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,与其他药物合用对恶性黑色素瘤有效。
【用法用量】静脉给药:按体表面积l00mg/m2,每日1次, 连用2〜3日;或200mg/m2,用1次,每6〜8周重复。溶人5%葡
萄糖注射液或0. 9%氯化钠注射液150ml中,快速静脉滴注。
【剂型规格】卡莫司汀注射液:2g:125mg。
【不良反应】每次静脉注射后,骨髓抑制经常发生在用药后 4〜6周,白细胞更低值见于5〜6周,在6〜7周逐渐恢复,但多次 用药,可延迟至10〜12周恢复。每次静脉注射后,血小板更低值 见于4〜5周,在6〜7周内恢复,血小板下降常比白细胞严重。 静脉注射部位可产生血栓性静脉炎;大剂量可产生脑脊髓病;长期治疗可产生肺间质或肺纤维化;有时甚至1〜2个疗程后即出现肺并发症,部分患者不能恢复;恶心、呕吐等消化道反应,用药 后2小时即可出现,常持续4〜6小时;对肝肾均有影响,肝脏损 害常可恢复,肾脏毒性可见氮质血症、功能减退、肾脏缩小;继发白血病,致畸胎,可抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
【禁用慎用】
(1) 本品可致畸,孕妇及哺乳期妇女宜禁用,特别是妊娠初期 3个月内。
(2) 老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。
(3) 下列情况应慎用,骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过 放射治疗或抗癌药治疗的患者、有白细胞低下史者。
【药物相互作用】以本品组成联合化疗方案时应避免合用, 有严重降低白细胞、血小板作用,或产生严重胃肠反应的抗癌药。
【特别提示】
(1) 对诊断的干扰,本品可引起肝肾功能异常。
(2) 用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。
(3) 本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗 体产生。化疗结束后3个月内不宜接种活疫苗。
(4) 预防感染,注意口腔卫生。孕妇使用会出现严重问题,如 果使用或在使用过程中怀孕,患者应知道其潜在的危险,应禁用。哺乳期妇女亦禁用。
(5)有感染的患者应先治疗感染。本品有延迟骨髓抑制作用,两次给药间歇不宜短于6周。
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