用于晚期乳腺癌、治疗骨髓增生异常综合征药物-伊达比星 Idarubicin

伊达比星 Idarubicin

【其他名称】艾诺宁、去甲基道诺霉素、去甲柔红霉素、去甲柔毛霉素、去甲氧基柔毛霉素、去甲氧柔红霉素、去甲氧正定霉素、善唯达、盐酸去甲氧基柔红霉素、盐酸伊达比星。

【药代动力学】口服吸收不完全，平均生物利用度为30%，口服2~4小时后达血药浓度峰值（Cmax)。大部分药物在肝脏被迅速转化为有活性的伊达比醇，主要经胆汁排泄，活性代谢产物伊达比星醇血浆半衰期在33~60小时。

【适应证】

(1)用于成人未经治疗的急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解和成人复发和难治性急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解。

(2) 注射用伊达比星用于成人和儿童急性淋巴细胞白血病的二线治疗。伊达比星胶囊用于成人急性非淋巴细胞白血病的一线治疗，以及复发或难治的急性非淋巴细胞白血病患者因不能经静脉给予伊达比星时的治疗。

(3) 用于晚期乳腺癌。

(4) 用于治疗骨髓增生异常综合征、非霍奇金淋巴瘤。

【用法用量】

(1) 成人：①静脉注射。急性白血病，与阿糖胞苷联合应用，本药每日12mg/m²,缓慢静脉注射（10~15分钟），连用3日。阿糖胞苷每日l00mg/m²。②静脉滴注。静脉滴注7日（阿糖胞苷也可先静脉注射25mg/m²，以后每日静脉滴注200mg/m²，连用5日）。另一用法为单独和联合应用，每日8mg/m²,连用5日。③口服给药。急性非淋巴细胞白血病：单独应用，每日30mg/m²,连用3日；与其他化疗药物联合应用，每日15~30mg/m²,连用3日。晚期乳腺癌：单独应用，单次45mg/m²;或每日15mg/m²,连用3日。根据血常规的恢复情况每3~4周重复应用。与其他化疗药物联合应用，每次35mg/m²,每日1次。若肝功能不全，血清胆红素水平超过2mg/100ml，应停药;若血清胆红素水平在1.2~2mg/100ml，剂量应减半。

(2) 儿童：静脉注射。急性淋巴细胞白血病或急性非淋巴细胞白血病:每次8~10mg/m²，连续使用3日。

【剂型规格】注射用伊达比星：5mg;10mg。伊达比星胶囊：10mg。

【不良反应】骨髓抑制为本药经常见的不良反应。致命性充血性心力衰竭、急性心律失常及心肌病。消化系统反应。其他可见发热、寒战、脱发、皮疹、感染，偶见肾功能损害。小静脉注射或在同一静脉内反复注射可能造成静脉硬化。

【禁用慎用】

(1) 禁用：①对本药或其他蒽环类抗肿瘤药过敏者。②严重肝、肾功能不全患者。③感染未得到控制的患者。

(2) 慎用：①心脏病患者。②骨髓抑制患者。③肝、肾功能不全患者。④曾使用过蒽环类抗肿瘤药者。⑤老年人。⑥孕妇。⑦哺乳期妇女。⑧对其他蒽环类药物过敏者。

【药物相互作用】与依托泊苷合用时，可增强治疗白血病的疗效。与曲妥珠单抗合用时，心功能不全的发生率和严重性增加。与阿糖胞苷合用时，感染和黏膜炎等不良反应的发生率和严重性增加。

【特别提示】

(1) 正在进行放疗和骨髓移植的患者不可使用本药。

(2) 与肝素有配伍禁忌，亦不得与其他药物混合。

(3) 静脉用药时，建议将本药稀释于5%的葡萄糖注射液中(浓度不超过lmg/ml)，缓慢静脉注射(不低于10~15分钟）。注意药液不要漏出血管外。

(4) 骨髓抑制导致出血或感染者如必须使用本药，建议减量。

(5) 建议使用本药时禁止接种活疫苗，处于缓解期的白血病患者，化疗结束后间隔至少3个月才能接种活疫苗。

(6) 育龄妇女用药期间应采取避孕措施。

(7) 使用本药1~2日后，尿液可呈红色。

(8) 若出现心脏毒性，可采用洋地黄、利尿药、限制饮食钠的摄人及卧床休息等治疗措施。用药过量可能在24小时内引起急性心肌中毒，1~2周内产生严重的骨髓抑制。在此期间应采用支持疗法和输血、无菌隔离护理等措施。

(9) 用药期间应进行心脏监护，并定期检查血常规及肝、肾功能。