用于实体瘤的治疗药物-长春碱 Vinblastine

长春碱 Vinblastine

【其他名称】癌备、长春花碱、硫酸长春花碱、威保定。

【药代动力学】口服吸收差，需静脉注射给药。静脉注射后迅速分布至体内各组织，但很少透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为75%(大部分与《、卩球蛋白结合）。三相半衰期分别为3.7分钟、1.64小时、24.8小时。主要在肝脏代谢成脱乙酰长春碱。33%经胆汁随粪便排泄，21%以原形随尿液排出。

【适应证】主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜上皮癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤、单核细胞白血病、头颈部癌、kaposi肉瘤、黑色素瘤等也有一定疗效。

【用法用量】

(1)成人静脉注射:每次l0mg(或6mg/m2)，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液20〜30ml稀释后静脉冲入，每周1次，1个疗程总量60〜80mg。

(2)儿童静脉注射:每次0.1〜0.15mg/kg，每周1次。

【剂型规格】注射用硫酸长春碱：l0mg。注射用长春碱：10mg;15mg0

【不良反应】骨髓抑制较显著，常见胃肠道反应、周围神经炎、血及尿中尿酸浓度升高。长期应用可抑制卵巢或睾丸功能，引起闭经或精子缺乏。注射时漏至血管外可造成局部组织坏死。反复静脉注射可引起血栓性静脉炎。少数患者可有直立性低血压、脱发、失眠、乏力、皮疹等。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药或长春花生物碱过敏者。②严重粒细胞减少者。③未控制的细菌感染者。

(2)慎用：①已接受过放射治疗者。②有骨髓抑制者或当肿瘤已侵犯骨髓时。③有痛风病史或有尿酸性肾结石病史者。④肝功能不全者。⑤有急性发作的气短及支气管痉挛，尤其是已使用丝裂霉素而肺功能障碍者。⑥孕妇。⑦哺乳期妇女。

【药物相互作用】伊曲康唑可增加本药所致的神经毒性，如麻痹性肠梗阻。其他可增加本药毒性的药物有：奎宁始霉素、红霉素、丝裂霉素，与齐多夫定(Zidovudine)合用时需要调整本药剂量。可增加托特罗定(Tolterodine)的生物利用度，合用时托特罗定应减量。本药口服可降低苯妥英钠的作用。使用本药时接种活疫苗，可增加活疫苗感染的风险。

【特别提示】

(1)不能用于肌内、皮下或鞘内注射。

(2)与其他可能降低白细胞的药物组成联合化疗方案，或与由胆汁排泄的抗癌药（如多柔比星)合用时，本药应减量。

(3)用药过程中，如出现白细胞过低或肝功能损害，应停药或减量，并采取相应治疗措施。

(4)可升高血尿酸浓度，必要时应加用抗尿酸药（别嘌醇、秋水仙碱或丙磺舒)或调整抗尿酸药的剂量。

(5)使用本药治疗后，会出现程度不同的白细胞减少，故建议不要频繁使用，两次给药间隔至少7日。

(6)交叉过敏，对其他长春花生物碱过敏者，也可能对本药过敏。

(7)用药前后及用药时应定期检查血常规及血小板、肝功能、肾功能及血尿酸。