治疗非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌药物-长春瑞滨 Vinorelbine

长春瑞滨 Vinorelbine

【其他名称】艾克宁、艾克青、长春烯碱、盖诺、杰宾、康能、民诺宾、诺威本、去甲长春花碱、瑞择、瑞泽、失碳长春碱、双酒石酸盐去甲长春花碱、穗宾、泰宾、异长春花碱、重酒石酸去甲长春花碱。

【药代动力学】口服80mg/m²后吸收迅速，于1.5〜3小时达血药峰浓度（约130mg/ml)。绝对生物利用度为40%，进食不影响本药的吸收。可迅速并广泛分布于组织中，在肝脏的浓度更高，几乎不透过脑组织。在细胞外代谢，主要经胆汁排泄（持续3〜5周），10%〜15%随尿排泄(持续3〜5日）。口服后的消除半衰期为35〜40小时，静脉注射后为21小时。

【适应证】主要用于治疗非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤、食管癌、头颈部癌等。

【用法用量】

(1)口服:非小细胞肺癌：每次60mg/m²,每周1次，连用3周。之后将剂量增至每次80mg/m²,每周1次。1周Max剂量不得超过160mg。

出现血液学毒性时推荐剂量调整如下：①前3次用药时，中性粒细胞计数曾有1次低于0.5X10⁹/L或不止1次低至（0.5〜1)X10⁹/L，则仍用60mg/m²的剂量。②在使用80mg/m²的剂量期间，中性粒细胞计数若曾有1次低于0.5X10VL或不止1次低至(0.5〜1)X10⁹/L，须推迟用药，直至中性粒细胞计数恢复正常再重新使用，且将剂量由80mg/m²减至60mg/m²。③剂量降至60mg/m²之后，若连续3周中性粒细胞计数不低于0.5Xl0⁹/L或未出现不止1次在（0.5〜1)X10⁹/L，可将剂量重新由60mg/m²增至80mg/m²。④中性粒细胞计数低于1.5X10⁹/L且血小板计数在（75〜100)X10⁹/L，须推迟用药，直到各项指标恢复正常。

(2)静脉滴注：单药治疗，每次25〜30mg/m²,稀释于0,9%氯化钠注射液125ml中，滴注15〜20分钟。21日为1个周期（分别于第1、8日各给药1次），2〜3个周期为1个疗程。联合用药时，给药剂量和时间随化疗方案而有所不同。

肾功能不全患者无须调整剂量。肝功能不全患者，尤其在合用其他由胆管排泄的抗癌药时，应减量。胆管阻塞患者用药时应减量。

【剂型规格】重酒石酸长春瑞滨注射液：1ml:10mg_;lrnl:50mg;5ml:50mg。酒石酸长春瑞滨软胶囊：20mg。

【不良反应】偶见心律失常、缺血性心脏病（心绞痛、心肌梗死、心电图短暂改变），呼吸困难、支气管痉挛、间质性肺炎。可见关节痛、下颌骨痛、肌痛，深腱反射减弱或消失、感觉异常、指（趾）麻木、运动性共济失调。长期用药可出现下肢无力。可见肝酶短暂升高，但无临床症状。可见口内炎、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹胀、腹泻、便秘、麻痹性肠梗阻。粒细胞减少为剂量限制性毒性，尚可见贫血、血小板减少。可见脱发，发热、疲劳、胸痛、肿瘤部位疼痛。静脉注射可出现不同程度的刺激反应，有时可出现静脉炎。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药或其他长春花生物碱类药过敏者。②消化系统有严重病变者；曾广泛切除过胃或小肠的患者、正接受放射治疗患者禁用本药。③严重骨髓抑制患者。④严重肝功能不全者。⑤孕妇。⑥哺乳期妇女。

(2)慎用：①心脏血供不足患者。②肾功能不全者。③有痛风史或尿酸盐性肾结石病史者。④胆管阻塞患者。⑤感染患者。⑥白细胞减少患者。⑦周围神经病变及有该病史者。⑧曾接受过放射治疗的患者慎用本药。

【药物相互作用】

(1)与顺铂合用可增加粒细胞减少的发生率。

(2)与丝裂霉素合用可加重肺毒性。

(3)与伊曲康唑合用可加重神经毒性。

(4)可加重氟尿嘧啶的黏膜毒性，尤其是同时给予甲酰四氢叶酸时。

(5)用药期间禁止接种活疫苗。

(6)与细胞色素P450诱导药或抑制药（如奥美拉唑、氟西汀)合用，可影响本药的代谢。两者合用时应谨慎。

【特别提示】

(1)禁止鞘内注射、肌内注射、皮下注射。

(2)静脉给药时只能用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释。静脉注射稀释后浓度为1.5〜3mg/ml，静脉滴注稀释后浓度为0.5〜2mg/ml。稀释液在密封玻璃瓶中于室温下可保存24小时。不得用碱性溶液稀释，以免引起沉淀。

(3)软胶痠建议在餐时服用，禁止咀嚼或吮吸。

(4)若出现呕吐须停药，同时可用甲氧氯普胺止吐。

(5)若出现感染的症状或体征，应立即进行全面检查。

(6)建议采用深静脉插管给药。静脉注射时若出现药液外渗，应立即停止注射，局部冷敷并注射透明质酸酶，将余下的药物从另一静脉通道注人。若药液濺入眼内应立即用大量清水或等渗溶液冲洗。

(7)静脉给药时，将本药从离输液袋近来的侧口加入，随后用至少75〜125ml溶液冲洗静脉通道。

(8)用药期间应密切观察血常规变化，并检查肝功能、血电解质等。