晚期乳腺癌和子宫内膜癌的姑息性治疗药物-甲地孕酮 Megestrol

甲地孕酮 Megestrol

【其他名称】醋酸去氢甲孕酮、醋酸甲地孕酮、米托索、去氢甲孕酮。

【药代动力学】口服吸收迅速，2〜3小时后可达峰值，血浆蛋白结合率85%以上，消除半衰期32.5小时。

【适应证】月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症。晚期乳腺癌和子宫内膜癌的姑息性治疗，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效，并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。也作为短效复方口服避孕片的孕激素成分应用。

【用法用量】口服。

(1)乳腺癌：片剂，每次4Cmg，每日4次，连用2个月。分散片和（软)胶囊，每日160mg，l次或分次服用，至少连用2个月。

(2)子宫内膜癌：片剂，每次10〜80mg，每日4次；或每次160mg，每日1次。连用2个月。分散片和（软）胶囊，每日40〜320mg，l次或分次服用，至少连用2个月。

【剂型规格】醋酸甲地孕酮片：lmg;4mg;160mg。醋酸甲地孕酮胶囊：80mg;160mg。醋酸甲地孕酮软胶囊：40mg。醋酸甲地孕酮分散片：40mg;160mg。甲地孕酮探亲片：2mg。复方甲地孕酮片（避孕片二号每片含甲地孕酮lmg和炔雌醇0.035mg。复方甲地孕酮膜（口服避孕膜二号）：每一小格含甲地孕酮lmg和炔雌醇0.035mg。

【不良反应】常见体重增加，由于体内脂肪和体细胞体积增大所致，不一定伴有液体潴留。偶见呕吐、水肿、突破性出血(1%〜2%)。罕见呼吸困难、心衰、高血压、肿瘤复发（伴或不伴高钙血症）、高血糖、轻度肾上腺功能减退、颜面潮红、库欣综合征面容、秃发、皮疹、情绪改变等。血栓栓塞，包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。其他反应可有乳房疼痛、溢乳、阴道流血、月经失调等。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药过敏。②严重肝、肾功能不全。③高血压等心血管疾病。④血栓栓塞性疾病（包括严重血栓性静脉炎）。⑤糖尿病。⑥胆囊疾病。⑦哮喘。⑧因肿瘤骨转移而产生的高钙血症。⑨癫痫。⑩偏头痛。⑪未明确诊断的阴道出血。⑫乳房肿块。⑬孕妇(尤其妊娠头4个月）。⑭哺乳妇女。

(2)慎用：①卟啉病。②精神抑郁。③子宫肌瘤。④有血栓病史。

【药物相互作用】与利福平、苯巴比妥、氨苄西林、非那西丁及吡唑酮类镇痛药（如保泰松）等合用，可产生肝微粒体酶效应，加速本药的体内代谢，导致子宫内膜突破性出血。

【特别提示】

(1)禁用于妊娠诊断试验，不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。

(2)长期用药应按28日周期计算本药的用药日期，且长期用药的妇女不宜吸烟。

(3)每日服药的时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。

(4)与雌激素合用于短效口服避孕时，如停药7日内仍未行经，可开始服下一周期的药。连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。

(5)孕激素可引起一定程度的体液潴留，因此癫痫、偏头痛、哮喘、心肾功能不全的患者用药期间应严密观察。

(6)如发生突破性出血，应详细检查原因以除外器质性病变。

(7)如出现妊娠征兆、血栓栓塞性疾病、视觉障碍、原因不明的剧烈头痛或偏头痛、高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等，应停药。

(8)使用复方甲地孕酮注射液肌内注射避孕时，注意摇匀药液，并用7号注射针头于臀部深部肌内注射，以免大颗粒药物漏注或无法通过直径较小的注射针，从而因剂量不足导致避孕失败。

(9)用药前应全面查体，特别是乳腺与盆腔检查，以及宫颈细胞学检査。长期用药需注意进行肝功能和乳房检查。