用于男性性腺功能减退症、无睾症及隐睾症药物-甲睾酮 Methyltestosterone

甲睾酮 Methyltestosterone

【其他名称】甲基睾丸素。

【药代动力学】口服1〜2小时血药浓度达峰值。舌下含服疗效是口服用药的2倍，剂量可减半。半衰期2.5〜3.5小时。

【适应证】

用于男性性腺功能减退症、无睾症及隐睾症；与雌激素升高有关的疾病，如子宫肌瘤、月经过多等。亦可用于子宫内膜异位症，绝经后1〜5年有骨转移的晚期乳腺癌的姑息治疗，以及绝经期前雌激素受体(ER)、孕激素受体（PR)阳性的乳腺癌患者。也用于产后乳房胀痛或充血。还可用于老年性骨质疏松症及儿童再生障碍性贫血等。

【用法用量】

舌下含服:绝经妇女晚期乳腺癌姑息治疗，每次25mg，每日1〜4次。如果对治疗有反应，2〜4周后用量可减至每次25mg，每日2次。口服:男性性腺功能低下者激素替代治疗，同舌下含服项。绝经妇女晚期乳腺癌姑息治疗，同舌下含服项。男性雄激素缺乏症，开始时每日30〜lOOmg，维持量为每日20〜60mg。

【剂型规格】含片：5mg;10mg。口服片：5mg。

【不良反应】女性：痤疮、多毛、声音变粗、闭经、月经紊乱等。男性:睾丸萎缩、精子生成减少、精液减少等。舌下给药可致口腔炎，表现为疼痛、流涎等症状。如患者原有心、肾、肝疾病，服用本药后可导致水钠潴留，并可伴有充血性心力衰竭。乳腺癌患者服用本药后可引起血钙过高。长期大剂量服用易致胆汁淤积性肝炎，出现黄疸、肝功能异常。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药过敏者。②肝、肾功能不全者。③前列腺增生、前列腺癌患者。④孕妇。⑤哺乳妇女。

(2)慎用：①心功能不全者。②高血压患者。

【药物相互作用】与抗凝药（如华法林等）合用，可增强后者的疗效，增加出血的危险性；与环孢素合用，可加重后者的不良反应；与肾上腺皮质激素合用，可加重水肿；与氨苄西林、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等合用，本药的疗效降低。

【特别提示】

(1)女性患者使用本药时，每月总量不应超过300mg，以免出现男性化征象。需监测其可能出现的男性化征象。

(2)糖尿病患者应用本药，能够降低血糖，因此应减少胰岛素的用量。

(3)本药可减少甲状腺结合球蛋白，使甲状腺激素作用增强。

(4)用药后如出现过敏反应、血钙过高、肝功能异常、女性男性化征象或月经异常、男性睾丸或精液异常，均应停药；如出现水肿（伴有或不伴有充血性心力衰竭），应停药并加用利尿药。

(5)用药期间应定期检查肝功能。