用于甲状腺功能减退的替代治疗药物-左甲状腺素钠 LevothyroxineSodium

左甲状腺素钠 LevothyroxineSodium

【其他名称】优甲乐、加衡、雷替斯、T4。

【药代动力学】口服左甲状腺素钠后，大部分均在小肠的上端被吸收。通过制备为盖仑制剂，本品的吸收可达80%以上，达峰时间（tmax)为5〜6小时。

本品口服给药后3〜5天发生作用。左甲状腺素与特定的转运蛋白的结合率极高，大约为99.97%。这种蛋白激素结合不是共价结构，因此，血浆中的已结合激素与游离激素会持续的非常迅速的交换。

由于其高蛋白结合率，血液透析和血液灌注时不能应用左甲状腺素。

左甲状腺素的平均半衰期为7天。对甲状腺功能亢进患者，本品的半衰期缩短（3〜4天），对甲状腺功能减退患者，本品的半衰期延长(9〜10天）。本品的分布容积为10〜12升。肝脏中含有1/3的非甲状腺分泌的完整左甲状腺素，它能够迅速地与血清中的左甲状腺素进行交换。甲状腺激素主要在肝脏、肾脏、脑和肌肉中进行代谢。代谢物经尿和粪便排泄。左甲状腺素的总代谢清除率大约为1.2升血浆/天。

【适应证】

(1)治疗非毒性的甲状腺肿（甲状腺功能正常）。

(2)甲状腺肿切除术后，预防甲状腺肿复发。

(3)甲状腺功能减退的替代治疗。

(4)抗甲状腺药物治疗甲状腺功能亢进症的辅助治疗。

(5)甲状腺癌术后的抑制治疗。

(6)甲状腺抑制试验。

【用法用量】口服给药。

甲状腺癌症术后150〜300μg，每日1次。甲状腺抑制试验200μg，每日1次。

在甲状腺癌的抑制治疗(推荐的每日剂量为150〜300μg)中，为了精确调整患者的服药剂量，本品50μg可以和其他高剂量片—同应用。

左甲状腺素钠片应于早餐前半小时，空腹将每日剂量一次性用适当液体(例如半杯水)送服。

婴幼儿在每日首餐前至少30分钟服用本品的全剂量。可以用适量的水将片剂捣碎制成混悬液。但谨记该步骤需服药前临时进行。得到的药物混悬液可再用适当的液体送服。

【剂型与规格】片剂50μg；lOOμg(以左甲状腺素钠计）。

【不良反应】如果超过个体的耐受剂量或者过量服药，特别是由于治疗初始时剂量增加过快，可能出现下列甲状腺功能亢进的临床症状，包括心律失常（如心房颤动和期外收缩、心动过速）、心悸、心绞痛、头痛、肌肉无力和痉挛、潮红、发热、呕吐、月经紊乱、假脑瘤（头部受压感及眼胀）、震颤、坐立不安、失眠、多汗、体重下降和腹泻。

在上述情况下，应该减少患者的每日剂量或停药几天。一旦上述症状消失后，患者应小心地重新开始药物治疗。

对本品过敏的患者，可能会出现过敏反应。尤其可能发生皮肤及呼吸道过敏反应。曾有血管性水肿的病例报道。

【禁用慎用】

(1)禁用：①急性心肌梗死、急性心肌炎和急性全心炎。②对本药过敏者。

(2)慎用：①孕妇及哺乳期妇女。②糖尿病患者或正进行抗凝治疗的患者。

【药物相互作用】

(1)左甲状腺素钠会增加抗凝剂作用。

(2)左甲状腺素钠会升高血中苯妥英钠水平。

(3)抗惊厥药如卡马西平和苯妥英钠加快左甲状腺素钠代谢，可将甲状腺素从血浆蛋白中置换出来。

(4)与强心甙一起使用须相应调整强心甙用量。

(5)左甲状腺素钠也会增加拟交感性药物的作用。

(6)左甲状腺素钠增加儿茶酚胺受体敏感性，因此会增强三环抗抑郁药的作用。

(7)消胆胺减少左甲状腺素钠吸收，同时用口服避孕药，需增加本品用量。

【特别提示】有垂体功能减低或肾上腺皮质功能减退者，如需补充甲状腺制剂，在给左甲状腺素钠以前几日应先应用肾上腺皮质激素。

本品含有乳糖。因此，罕见的患有遗传性的半乳糖不耐受症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖一半乳糖吸收障碍的患者，不得服用本品。