亮丙瑞林：用于治疗子宫肌瘤子宫明显肿大的患者，前列腺癌、闭经前乳腺癌

亮丙瑞林 Leuprorelin

【其他名称】醋酸亮氨、醋酸亮丙瑞林；亮丙瑞林醋酸酯、亮脯瑞林、酰基辅氨酸、乙酰亮丙瑞林。

【药代动力学】口服无效。血药浓度达峰时间肌内注射和皮下埋置分别为3〜4小时和4小时，总血浆蛋白结合率43%〜49%。

【适应证】子宫内膜异位症；伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤；绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者；前列腺癌；中枢性性早熟症；子宫内膜切除术前用药，可使内膜均匀变薄，减轻水肿，降低手术难度；辅助生育技术；常规激素治疗禁忌或无效的功能性子宫出血。

【用法用量】皮下注射。子宫肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但对于体重过重或子宫明显肿大的患者，应注射3.75mg。初次给药应从月经周期的1〜5日开始。前列腺癌、闭经前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。

【剂型规格】注射用醋酸亮丙瑞林：3.75mg。注射液：5mg(lml);10mg。亮丙瑞林微囊注射剂：3.75mg。注射用控释亮丙瑞林:3.6mg。

【不良反应】发热、颜面潮红、发汗、性欲减退、阳痿、男子女性化乳房、睾丸萎缩、会阴不适等现象;肩腰四肢疼痛；排尿障碍、血尿等；心电图异常、心胸比例增大等；恶心、呕吐、食欲缺乏等；还可见皮疹、瘙痒等。注射部位局部疼痛、硬结、发红。偶见肝功能异常(血氨基转移酶及乳酸脱氢酶升高）。使用本药长效制剂后，可出现腹水，可见血栓形成；可出现贫血，个别患者白细胞减少;可有脱发或多毛现象，可见痤疮、皮疹、瘙痒等；还可有水肿、胸部压迫感、发冷、疲倦、体重增加、知觉异常、听力衰退、耳鸣、头部多毛，尿酸、BUN、LDH、ALT、AST上升等。由于雌激素降低作用，可出现更年期综合征样的精神抑郁状态。用药初期会使原有症状加重。

【禁用慎用】

(1)禁用：对本制剂成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者;孕妇或有可能怀孕的妇女，哺乳期妇女；有性质不明的、异常阴道出血者(有可能为恶性疾病)等。

(2)慎用：①伴有脊髓压迫者。②输尿管梗阻患者。③老年及生理功能低下者。④肾功能不全者。⑤充血性心力衰竭、血栓栓塞或有心血管病史者。⑥骨质疏松者。⑦限制钠盐摄人者。

【药物相互作用】乙醇可加重本品的不良反应。

【特别提示】首次用药初期，可见骨性疼痛加重，尿潴留或脊髓压迫症状，应对症予以处理。已存在由脊髓压迫或尿潴留引起的肾功能障碍者，或者是有重新发作可能性的患者，及高龄患者慎用。治疗时一定要确认患者未妊娠，且于月经周期的1〜5日开始给药，治疗期内应采用非激素性方法避孕。给药时，应留心与类似疾患（恶性肿瘤等）鉴别，如给药过程中肿瘤增大，临床症状未见改善时应中止给药。由于雌激素降低可引起骨质的损失，故需长期给药或再次给药时，应检査骨密度，慎重用药。对含有明胶的药物或含有明胶的食物有过敏史者，如休克、过敏性症状(荨麻疹、呼吸困难、口唇水肿、喉头水肿等）应慎重用药；已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞症的报告。