用于多发性骨髓瘤药物-硼替佐米 bortezomib

硼替佐米 bortezomib

【其他名称】波替单抗、万珂、保特佐米。

【药代动力学】主要在肝脏内经细胞色素P450酶（3A4,2D6,2C19,2C9和1A2)代谢，首剂后的平均消除半衰期为9〜15小时。

【适应证】用于多发性骨髓瘤。

【用法用量】静脉注射：每次1.3mg/m2,每周2次，连续给药2周，停药10日，3周为1个疗程（即第1、4、8、11日给药，第12〜21日停药）。两次给药至少间隔72小时。症状改善的患者可再接受2个疗程的治疗。

【剂型规格】硼替佐米的无菌冻干粉末：3.5mg。注射液：10ml:3.5mg。

【不良反应】虚弱、恶心、腹泻、食欲下降、便秘、血小板减少、周围神经病、发热、呕吐和贫血。经常见血小板减少和中性粒细胞减少症。

【禁用慎用】

(1)禁用：①对本药过敏者。②哺乳期妇女。

(2)慎用：①有过敏、哮喘或对其他药物有过敏样反应病史的患者。②同时进行可引起周围神经病变或血压降低的药物治疗的患者。③电解质或酸碱平衡紊乱者。④肝脏疾病或肝血流量减少者。⑤低血压（特别是直立性低血压）患者。⑥脱水患者。⑦骨髓抑制者。⑧现患或曾有周围神经病变或其他神经疾患史者。⑨肾功能损害的患者。

【药物相互作用】与细胞色素P450CYP3A4的抑制剂或者诱导剂合用时，应密切监测毒性的发生或有效性的降低。密切监测口服抗糖尿病药患者的血糖水平，并注意调节抗糖尿病药的剂量。与胺碘酮、抗病毒药、异烟肼、呋喃妥因或他汀类合用可能会引起周围神经病或血压降低。

【特别提示】

(1)患者在使用前应至少接受过两种治疗，且近来每次治疗中病情仍在进展。

(2)注射液含有硼、甘露醇作为赋型剂，对此赋型剂过敏者，不可使用。

(3)粉针剂须用0.9%氯化钠注射液3.5ml完全溶解后在3〜5秒内通过导管静脉注射，随后用0.9%氯化钠注射液冲洗。

(4)在使用本品治疗期间应密切监测全血计数。

(5)快速杀死恶性细胞，可能引起肿瘤溶解综合征的并发症。在治疗前处于高肿瘤负担的患者具有肿瘤溶解综合征的危险。

(6)育龄妇女在用药期间应避免受孕。

(7)若患者出现4级血液毒性或3级非血液毒性（不包括神经病变）时，应停药至毒性症状消失，然后再减量25%给药。

(8)若用药过量，应监测患者的生命体征，并采取适当的支持治疗以维持血压和体温。