血管生成抑制剂的药物开发及抗血管生成治疗的原理

1980年报道了1个血管生成抑制剂，涉及α-干扰素（IFN-α)的低剂量用药。海外医疗机构爱诺美康了解到，在后来的十年中，数个化合物被发现具有强效抗血管生成活性，包括鱼精蛋白、血小板因子、四氢皮质醇和烟曲霉素类似物。

海外医疗机构爱诺美康了解到，靶向血管生成是一个治疗癌症的有效策略的证据来自于FDA对1个血管生成抑制剂贝伐单抗的批准。此后，一些抗血管生成药物已被FDA批准用于癌症治疗（表)，三个额外的制剂(Pega Ptanib、ranibizumab和aflibercePt)被批准用于年龄相关性黄斑变性的治疗。

抗血管生成治疗来自一个基本概念，即肿瘤生长、侵袭和转移是血管生成依赖性的；因此，阻断血管招募，从而“饥饿”原发性和转移性肿瘤是一种合理的方法。肿瘤招募的微血管内皮细胞已成为肿瘤治疗的第二重要靶点。与具有不可预测突变的，遗传不稳定的肿瘤细胞不同（细胞毒性化疗的主要靶点），内皮细胞的遗传稳定性可能使它不容易发生获得性耐药。

此外，内皮细胞在肿瘤微血管床可支持50〜100个肿瘤细胞。海外医疗机构爱诺美康介绍，将这个扩大潜力和大部分血管生成抑制剂的低毒性结合起来，使得抗血管生成治疗得以应用，应该比传统的化疗毒性显著降低。然而，不同肿瘤类型对抗血管生成治疗的反应性各不相同，血管生成抑制剂还没有发挥设想的益处，表明血管生成抑制剂精确的作用机制很复杂。