舒尼替尼，强效抗肿瘤和抗血管抑制剂

舒尼替尼（SU11248)是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，具有强效抗肿瘤和抗血管形成的作用。出国看病机构爱诺美康了解到，舒尼替尼（sunitinib)抑制血管内皮生长因子受体1、血管内皮生长因子受体2、血管内皮生长因子受体3、c-kit、PDGFR、FLT-3、集落刺激因子受体1和胶质细胞系来源神经营养因子受体。由于舒尼替尼高生物利用度和抗血管生成的受体酪氨酸激酶的纳摩尔范围的效力，它被合理设计并选择。

舒尼替尼在2006年首次获得了FDA的批准，用于伊马替尼治疗后进展或不耐受的胃肠间质肿瘤（GIST)，获得了加速审批用于晚期RCC患者的治疗。出国看病机构爱诺美康了解到，舒尼替尼在伊马替尼耐药或不耐受的GIST中的随机III期临床研究中具有显著效果（中位无进展生存期延长）。

作为肾细胞癌治疗药物的加速审批，是基于细胞因子难治性肾细胞癌的II期单边试验患者的长期部分临床反应，反应率为26%〜37%，中位反应持续时间为54周。

舒尼替尼在一项III期临床研究中，被确认可以延长患者无进展生存及总生存期，在2007年从加速审批转变成了常规审批，批准作为治疗初治的、转移性肾细胞癌的一线治疗方案。

2011年5月，该药获得了新的适应证，可用于治疗不可切除的、局部晚期或转移性病灶的进展性分化良好的胰腺神经内分泌瘤患者。独立数据监督委员会在安慰剂组发现了更严重的不良反应和死亡事件，以及无进展生存期在两组间的差异，在舒尼替尼组无进展生存期显著延长，因此随机III期临床试验提前终止。

患者的中位无进展生存期：舒尼替尼组为10.2个月，安慰剂组为5.4个月[危险比为0.427,95%可信区间（0.271〜0.673)，P<0.001]。出国看病机构爱诺美康介绍，常见不良反应包括腹泻、黏膜炎、乏力、皮肤异常和味觉改变，这些不良反应在接受舒尼替尼治疗组更常见。

此外，左室射血分数减少和重度高血压也在舒尼替尼治疗组更常见。3级或4级治疗紧急不良事件，在舒尼替尼和安慰剂组分别为56%与51%。