帕唑帕尼，第二代多靶点的酪氨酸激酶抑制剂

帕唑帕尼是第二代多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，出国治病机构爱诺美康了解到，帕唑帕尼可以与血管内皮生长因子受体1、血管内皮生长因子受体2、血管内皮生长因子受体3、PDGFRa、PDGFRP、c-kit及其他影响血管生成、肿瘤生长和细胞生存的关键蛋白结合。

帕唑帕尼在体内、体外显示了抗肿瘤生长的活性，早期的临床试验表明其具有强效抗肿瘤和抗血管生成活性。出国治病机构爱诺美康介绍，在未经治疗和细胞因子预治疗的晚期和（或）转移的肾细胞癌患者的一项III期临床试验显示，比较安慰剂，应用帕唑帕尼治疗可以延长无进展生存期和提高肿瘤反应，因此2009年10月帕唑帕尼在美国被批准应用。

近几年的随机III期临床试验（COMPARZ)比较了帕唑帕尼和舒尼替尼，作为一线药物治疗转移性肾细胞癌的有效性和安全性，发现两者具有相似的有效性，在安全性和生活质量方面，帕唑帕尼更有优势。

2012年4月，帕唑帕尼通过瓜期临床试验证实，可以显著提高患者无进展生存期，而被批准用于以前接受过化疗的转移性非脂肪软组织瘤患者的治疗。

帕唑帕尼组和安慰剂组无进展生存期分别为4.6个月和1.6个月。

帕唑帕尼药物总体耐受性良好，常见不良反应包括腹泻、乏力、厌食、高血压、毛发脱色，以及谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高。出国治病机构爱诺美康介绍，帕唑帕尼在乳腺癌、甲状腺癌、肝癌、宫颈癌等多种肿瘤中显示了临床活性。正在进行的II期和III期临床试验正在深入评估帕唑帕尼在这些恶性肿瘤中的应用。