阿西替尼（axitinib)，治疗失败的晚期肾细胞癌

阿西替尼是一种强效和选择性的二代VEGFR-1，VEGFR-2和VEGFR-3抑制剂。美国就医机构爱诺美康了解到，在体外，阿西替尼对血管内皮生长因子受体家族的半数抑制浓度（IC50)，比其他酪氨酸激酶抑制剂如帕唑帕尼、舒尼替尼或索拉非尼低10%。

2012年1月，基于一项比较阿西替尼与索拉非尼作为转移性肾细胞癌二线治疗的疗效和安全性的III期临床研究(AXIS)，阿西替尼被批准用于一线系统性治疗失败的晚期肾细胞癌。

中位无进展生存期分别为阿西替尼6.7个月、索拉非尼4.7个月[危险比0.67;95%可信区间（0.54〜0.81);P<0.0001]。无进展生存期的改善，在细胞因子预处理组比舒尼替尼预处理组更显著。

阿西替尼常见不良反应是腹泻（各级）、高血压（各级）、疲劳、食欲下降、恶心、发声障碍。并且，高血压、恶心、声音嘶哑和甲状腺功能减退症在阿西替尼治疗中更常见，而掌-足底红斑、脱发、皮疹等在索拉非尼治疗中更频繁。

一项III期临床试验(AGILE)比较了阿西替尼与索拉非尼作为一线疗法对未经治疗的转移性肾癌患者的效果，结果显示两者在中位无进展生存期方面无显著差异。此外，阿西替尼正作为单药及与化疗药物联合应用，在多种肿瘤类型中进行研究，包括肝癌、非小细胞肺癌、胰腺癌与甲状腺癌。