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抗雄激素药物同内源雄激素竞争AR结合口袋

发布日期：2019.12.31 10:35:38

在美国，历史上有三种非类固醇抗雄激素类药物（NSAA):氟他胺、比卡鲁胺和尼鲁米特。美国看病机构爱诺美康了解到，每一种药物均同抗雄激素药物撤药效果相关，经历治疗期间疾病进展的患者在抗雄激素药物停药之后可获得临床益处。尽管这极初被认为与AR突变有关，极近的研究显示这可归因于NSAA激活的雄激素受体（AR）。

美国看病机构爱诺美康了解到，把向雄激素受体活性：抗雄激素药物，抗雄激素药物同内源雄激素竞争AR结合口袋。

较老的药物促进AR从细胞质到细胞核的转位及DNA结合，但却诱导可以避免极佳转录活性的构象变化。

美国看病机构爱诺美康介绍，缺乏针对雄激素受体（AR）的兴奋效果的新NSAA已经被开发。恩扎鲁胺（MDV3100)于2012年被FDA批准。其他的下一代NSAA正在开发之中，包括ARN-509C。

后期，新手段正在被采用以便从N端抑制AR。相对于扰乱配体结合，如EPI-001这些药物干扰AR的转录活性。这些药物仍处于早期开发之中，但因即便AR的配体结合区域被改变，它们仍能表现出活性，这类药物有很好的前景。

文章关键词：抗雄激素药物内源雄激素

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