多发性骨髓瘤、真性红细胞增多症药物-美法仑 Melphalan

美法仑 Melphalan

【其他名称】爱克兰。

【药代动力学】13位病人口服美法仑（0.6mg/kg)后发现， 药物个体吸收差异很大，表现在血浆中首先出现药物的时间（由0〜336分钟）和药物的血浆峰浓度值（70〜630ng/ml)两个方面。 5位患者静脉注射相同剂量的美法仑后，平均绝对生物利用度为 56±27%。终末血浆半衰期为90±57分钟，在24小时内尿中发现11%的药量。在一项研究中，18例患者口服美法仑（0.2〜 0. 25mg/kg)后，达Max血药浓度（87〜350ng/ml)的时间为0. 5〜 2小时，平均清除半衰期为1.12±0. 15小时。进食后立刻口服美法仑可延迟血药达峰时间，并降低药时曲线下面积至39%〜 45%0

【适应证】多发性骨髓瘤、晚期卵巢癌、晚期乳腺癌、真性红细胞增多症。

【用法用量】成人用于多发性骨髓瘤，每日0. 15mg/kg，分 次服，连续4日，6周后重复治疗1个疗程。卵巢癌，每日0.2mg/ kg，连续5日，每4〜8周重复疗程。晚期乳腺癌，每日0. 15mg/ kg或每日6mg/m2,连续5日，6周后重复疗程。真性红细胞增多 症，诱导缓解期每日6〜10mg，共5〜7日，之后可每日2〜4mg，直 至控制症状。维持剂量，每次2〜6mg，每周1次。

【剂型规格】美法仑片：2mg。

【不良反应】骨髓抑制，白细胞降低，血小板降低，溶血性贫 血，恶心，呕吐，食欲减退，胃炎，腹泻，肝功能异常，肝炎，黄疸，复

发性脉管炎，间质性肺炎，肺纤维化，荨麻疹，水肿，皮疹，过敏性休克，斑丘疹，瘙痒，脱发，黏膜炎。

【禁用慎用】对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】曾有接受大剂量静脉注射美法仑与萘啶 酸合并治疗的儿童患者，因出血性小肠结肠炎而死亡的报告。骨髓移植患者由于术前采用静脉注射大剂量美法仑控制病情，术后 再接受环磷酰胺防止宿主排斥反应而引起肾功能损伤。

【特别提示】

(1)  长期应用增加致癌风险。

(2)  对性腺功能有抑制作用。

(3)  密切观察肾功能不全的骨髓瘤患者可能发生的尿毒症、 骨髓抑制。

(4)  对近期接受过放疗和化疗的患者应注意骨髓毒性。

(5)  可引起血与尿尿酸增加及羟基吲哚醋酸增加，干扰诊断。

(6)  有痛风史、泌尿道结石者慎用。