易瑞沙 吉非替尼 Gefitinib

吉非替尼 Gefitinib

【其他名称】易瑞沙。

【药代动力学】口服3〜7小时达血药峰浓度。总蛋白结合率可达90%，分布容积为1400升。清除半衰期为6〜49小时。

【适应证】作为二线或三线用药，治疗既往化疗（主要指钼类和紫杉醇类）失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

【用法用量】口服，每日250mg，增大剂量不会提高疗效。肾功能不全、肿瘤肝脏转移引起的中重度肝功能不全者及老年人无须调整剂量。

【剂型规格】片剂：250mg。

【不良反应】周围性水肿（与用量无关）。可见间质性其中33%可致命。伴先天性肺纤维化、间质性肺炎、尘肺病性肺炎、药物诱发性肺炎者，导致死亡的危险性增加。偶转移酶和碱性磷酸酶升高的报道；部分患者氨基酸转移酶升高可达3级，与剂量相关。

本药对肝脏的影响是可逆的，常见于腹泻，主要为轻度、少见于中度，有导致脱水（剂量限制性，常在每日剂量超过700mg时出现）的个案报道。

对不能耐受引起腹泻者，应先控制本药剂量（达2周），然后按每日250mg给药。可见厌食（轻至中度）、体重下降（轻度）。

【禁用慎用】

(1)禁用:对本药过敏者。

(2)慎用：①细菌或病毒感染（可使病情趣化）②严重肾功能不全。③肝功能不全。④间质性肺病。⑤骨髓抑制（可使病情恶化）。

【药物相互作用】

(1)升高胃液pH值的药物（如雷尼替丁等）能降低本药血浆浓度，合用时本药疗效降低。

(2)伊曲康挫、酮康唑等能有效抑制CYp3A4活性的药降低本药代谢，升高后者血药浓度。

⑶苯妥英钠、糖平等麵导CYP3A4本药的代谢，降低后者血浆浓度。对于未发生严重可增加本药剂量至每日500mg。

(4)与华法林合用，可增加出血的危险。应监测国际标准化比值和凝血酶原时间。

【特别提示】

(1)如出现气短、咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应停止治疗，及时查明病因，重新制订治疗方案。对间质性肺病的患者，不再使用本药治疗。

(2)有皮肤可逆性改变、腹泻（有时合并脱水）的患者，应先控制本药的剂量（达2周），然后才按正常剂量服药（每日250mg)。出现皮疹时，应停药。

(3)对有新发眼部症状（如疼痛）的患者，应停药。如果出现了睫毛位置异常，应先予以清除，再按正常剂量服药。

(4)药物过量的主要反应可能是腹泻和皮疹，此时应停药并对症治疗。