爱诺头条新闻动态 GnRH把向性治疗和雄激素合成抑制剂

GnRH把向性治疗和雄激素合成抑制剂

发布日期:2019.12.30 15:48:46

巴向雄激素受体活性,雄激素合成抑制被作为一种下调AR活性的手段来使用。出国看病机构爱诺美康了解到,促性腺激素释放激素-黄体生成激素(GnRH-LH)兴奋剂或拮抗剂,是抑制雄激素合成的一线手段。

GnRH把向性治疗和雄激素合成抑制剂

出国看病机构爱诺美康介绍,这些疗法通过抑制下丘脑-垂体-性腺轴,终期引起黄体生成激素(LH)水平下降来发挥作用,因而使得睾丸中的睾丸素生成及它随后通过5-ct还原而向二氢睾丸酮(DHT)的转变较小化。DHT是AR的有力的激活子并结合到AR上,导致向核内的转位及转录活化。

雄激素信号轴和它的抑制剂。睾丸雄激素合成被促性腺激素释放激素-黄体生成素(GnRH-LH)轴调节。出国看病机构爱诺美康介绍,在各个阶段的药物抑制标为红色,GnRH驱动的活性可被GnRH兴奋剂或抑制剂,以及雌二醇控制。肾上腺雄激素合成被促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)-促肾上腺皮质激素(ACTH)轴调节。CYP17是阿比特龙、orteronel和galeterone抑制的雄激素合成的一个关键酶。CYP17抑制剂降低来源于肾上腺及(晚期疾病)肿瘤自身的雄激素合成。5-a还原酶抑制剂抑制睾酮和其他雄激素中间物到DHT的还原。抗雄激素如阿比特龙和ARN-509通过阻止雄激素结合到雄激素受体上,阻断AR激活。


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